Com funciona el ticagrelor
L'anticoagulant ticagrelor inhibeix específicament un determinat lloc d'unió a la superfície de les plaquetes de la sang (trombòcits), l'anomenat receptor P2Y12 per a ADP. Això suprimeix l'activació de plaquetes addicionals i també una "autoactivació" addicional de les plaquetes. La combinació de ticagrelor amb àcid acetilsalicílic (ASA) en la inhibició plaquetària dual prevé, a més, la formació de tromboxans, la qual cosa redueix encara més la capacitat de coagulació de les plaquetes.
Quan la sang es filtra del sistema vascular del cos, el cos intenta aturar la pèrdua de sang. Per fer-ho, s'activa la coagulació de la sang. Fa que es formin coàguls precisament al lloc afectat per segellar la fuita. Les plaquetes, que constitueixen el tercer tipus de cèl·lules sanguínies juntament amb els glòbuls vermells i blancs, tenen una funció important en aquest procés.
La tasca de les plaquetes és detectar una fuita vascular i, posteriorment, iniciar la coagulació. Per fer-ho, les plaquetes s'uneixen al lloc lesionat amb l'ajuda d'altres proteïnes de la sang i s'activen, iniciant així tot per tancar el vas el més ràpidament possible.
Si aquest procés es veu alterat per diversos factors perquè es pugui activar amb una sensibilitat excessiva, hi ha un trastorn de la coagulació. En aquest cas, es poden formar coàguls més grans als vasos sanguinis intactes. Aquests poden bloquejar vasos importants que irriguen el cervell o el cor, per exemple, amb conseqüències com un ictus o un atac de cor.
Per evitar-ho, s'utilitzen fàrmacs per interferir en el procés de coagulació, per exemple el ticagrelor.
Absorció, degradació i excreció
Després de la ingestió, aproximadament un terç del ticagrelor s'absorbeix de l'intestí al torrent sanguini, on arriba al seu nivell sanguini màxim després d'una hora i mitja. L'anticoagulant es converteix parcialment al fetge pel sistema enzimàtic del citocrom P450 en un altre compost que també és eficaç.
Tant el propi ticagrelor com el seu producte de conversió s'excreten del cos en petita mesura a l'orina, però principalment a les femtes. Després de set a vuit hores, el nivell sanguini de ticagrelor ha baixat a aproximadament la meitat de la dosi absorbida.
Quan s'utilitza el ticagrelor?
Ticagrelor està indicat en combinació amb àcid acetilsalicílic (ASA) per a la prevenció de la formació de coàguls en pacients adults amb:
- Síndrome coronària aguda (terme col·lectiu per a angina inestable, infart de miocardi i mort cardíaca sobtada).
A la dosi més baixa de 60 mil·ligrams, el ticagrelor es prescriu en combinació amb ASA per a la prevenció d'esdeveniments aterotrombòtics en pacients amb infart de miocardi conegut que es va produir almenys 12 mesos abans.
Ticagrelor s'ha de prendre a llarg termini per proporcionar una supressió sostinguda de la formació de coàguls. La durada del tractament es determina individualment i sol ser d'un any.
Com s'utilitza el ticagrelor
Al començament del tractament amb ticagrelor, es prenen 180 mil·ligrams de principi actiu, seguits de 90 mil·ligrams dues vegades al dia a intervals d'unes dotze hores. Es pot prendre amb o sense menjar.
Si el pacient té dificultats per empassar o s'alimenta per una sonda estomacal, la pastilla de ticagrelor es pot triturar i donar-la suspesa en aigua. Alternativament, hi ha pastilles de fusió de ticagrelor que ja es dissolen a la boca.
Per al tractament de seguiment en pacients d'alt risc després d'un atac de cor, es prenen 60 mil·ligrams de ticagrelor dues vegades al dia, amb unes dotze hores de diferència.
Si s'oblida una dosi, no l'ha de prendre més tard. En lloc d'això, simplement prengui la següent dosi a l'hora habitual. No prengui dues dosis al mateix temps!
Quins són els efectes secundaris del ticagrelor?
De tant en tant, marejos, mal de cap, sagnat al crani, sagnat dels ulls, tos sanguinolenta, vòmits de sang, úlceres gastrointestinals, sagnat a la cavitat bucal, erupció cutània, picor, sagnat del tracte urinari i de la mucosa vaginal i debilitament de la mucosa vaginal. també es veu el sistema immunitari.
Què s'ha de tenir en compte quan es pren ticagrelor?
Contraindicacions
El ticagrelor no s'ha de prendre per:
- hipersensibilitat a la substància activa o a qualsevol dels altres ingredients del fàrmac
- hemorràgia activa
- antecedents d'hemorràgia a l'interior del crani (hemorràgia intracranial)
- disfunció hepàtica greu
- ús concomitant d'inhibidors potents del CYP3A4 (com claritromicina, itraconazol, ritonavir)
Interacció amb altres medicaments
Són possibles diverses interaccions del ticagrelor amb altres fàrmacs. Per tant, abans d'iniciar el tractament, s'ha de comprovar quins altres medicaments està prenent el pacient.
El ticagrelor es degrada al fetge per l'enzim citocrom P450 3A4, que també descompon molts altres ingredients actius del cos. Alguns d'aquests agents poden inhibir l'enzim, fent que augmenti el nivell sanguini de ticagrelor.
Per contra, algunes substàncies poden augmentar la quantitat de l'enzim citocrom P450 3A4, la qual cosa augmenta la degradació del ticagrelor. Això s'aplica, per exemple, als fàrmacs per a l'epilèpsia i les convulsions (com la fenitoïna, la carbamazepina, el fenobarbital), alguns aliments (com el gingebre, l'all, la regalèssia) i l'antidepressiu herbal de l'herba de Sant Joan.
El ticagrelor també pot afectar la descomposició d'altres fàrmacs mitjançant la inhibició de determinades proteïnes. Per exemple, l'anticoagulant pot augmentar la concentració de fàrmacs com la digoxina (medicament per al cor), la ciclosporina (per a malalties autoimmunes i després de trasplantaments d'òrgans), atorvastatina (medicament per reduir el colesterol) i verapamil (per exemple, per a arítmies cardíaques).
Es recomana un seguiment estret a l'inici del tractament amb ticagrelor, especialment per a fàrmacs amb un rang terapèutic reduït. Aquests fàrmacs són terapèuticament efectius només en un rang de dosis reduït; quan augmenta la dosi, la sobredosi es produeix ràpidament amb els efectes secundaris corresponents.
Restricció d'edat
No s'ha establert la seguretat i l'eficàcia de ticagrelor en nens i adolescents menors de 18 anys.
Embaràs i lactància
En estudis en animals, el ticagrelor i el seu metabòlit actiu van passar a la llet materna. No se sap si això també és el cas dels humans. Per tant, no es pot descartar un risc per al nadó si la mare lactant pren ticagrelor. A partir d'una avaluació risc-benefici, s'ha de prendre una decisió cas per cas sobre si s'ha de suspendre la lactància materna com a mesura de precaució o si s'ha d'aturar el ticagrelor.
Com obtenir medicaments que contenen ticagrelor
Els preparats que contenen el principi actiu ticagrelor requereixen recepta mèdica a Alemanya, Àustria i Suïssa i, per tant, només es poden obtenir a les farmàcies amb recepta mèdica.
Quant de temps fa que es coneix el ticagrelor?
El ticagrelor es va desenvolupar com el primer ingredient actiu a inhibir de manera reversible l'activació plaquetària per ADP. Va ser introduït al mercat europeu l'any 2011.
La novetat i el benefici addicional considerable de l'ingredient actiu també van ser reconeguts a Alemanya pel Comitè Conjunt Federal, que estableix els preus fixos dels medicaments en aquest país. Per aquest motiu, els preparats que contenen el principi actiu ticagrelor són comparativament cars, però tenen l'avantatge que poden reduir la mortalitat després d'un infart més que les teràpies anteriors.
