Com funciona la mesalazina
Igual que l'àcid acetilsalicílic, la mesalazina inhibeix diversos enzims que produeixen hormones tissulars proinflamatòries (prostaglandines, leucotriens, tromboxans, etc.). D'aquesta manera, sovint es poden atenuar o suprimir completament les reaccions inflamatòries agudes (“recaigudes”), tal com es produeixen en malalties inflamatòries intestinals cròniques (com la malaltia de Crohn, la colitis ulcerosa).
A més, la mesalazina pot neutralitzar les espècies reactives d'oxigen (ROS). Aquests compostos d'oxigen agressius, també coneguts com a "radicals lliures", sovint estan presents en quantitats més grans durant els processos inflamatoris i danyen el teixit. El fet que la mesalazina redueixi el risc de complicacions tardanes com el càncer colorectal en pacients amb malaltia inflamatòria intestinal pot ser degut a aquesta capacitat de neutralitzar ROS.
La mesalazina també es coneix com àcid 5-aminosalicílic (5-ASA). Quan una molècula de 5-ASA s'uneix a una segona, l'ingredient actiu s'anomena olsalazina. La combinació de 5-ASA i sulfapiridina s'anomena sulfasalazina.
L'olsalazina i la sulfasalazina s'escindeixen primer bacterianament ("profàrmacs") a l'intestí gros (còlon). D'aquesta manera, els fàrmacs actuen on la inflamació és més forta.
Absorció, degradació i excreció
Després de la ingestió o l'aplicació local (com a supositoris o escuma rectal), al voltant del 20 al 30 per cent de l'ingredient actiu s'absorbeix a l'intestí i s'inactiva a la mucosa intestinal o al fetge. El producte de degradació ineficaç s'excreta en gran mesura a l'orina a través dels ronyons.
Quan s'utilitza la mesalazina?
La mesalazina està aprovada per al tractament de:
- malaltia de Crohn
- colitis ulcerosa
- inflamació rectal (proctitis)
- Proctosigmoitis (quan la inflamació s'estén a l'última part del còlon, el còlon sigmoide)
- Complicacions de les hemorroides
Fora de l'àmbit d'aprovació ("ús fora d'etiqueta"), l'ingredient actiu també s'utilitza per tractar altres malalties inflamatòries cròniques intestinals menys comunes.
En les recaigudes agudes, el tractament es fa durant un temps curt fins a la millora. Per a la prevenció de recaigudes, l'ingredient actiu també es pot prendre durant un període de temps més llarg.
Com s'utilitza la mesalazina
L'ingredient actiu antiinflamatori s'utilitza en diferents formes de dosificació segons el tipus de malaltia. Si, com passa sovint amb la colitis ulcerosa, el recte i la zona rectal es veuen més afectats per la inflamació, la mesalazina es pot utilitzar bé en forma de supositoris, escuma rectal i clismes (solució per a un ènema).
Segons la malaltia i el seu estadi, es prenen diferents dosis. Són habituals de dos a quatre grams de mesalazina distribuïts en diverses dosis individuals al llarg del dia. Si cal, també s'utilitzen diferents formes de dosificació en combinació.
En casos greus, sovint es prescriu un glucocorticoide fort ("cortisona") a més per als episodis aguts.
Quins són els efectes secundaris de la mesalazina?
En general, el tractament amb mesalazina té força pocs efectes secundaris. Els efectes secundaris més freqüents són mal de cap, pressió arterial alta, dolor abdominal, indigestió, alteració dels enzims hepàtics, erupció cutània, picor, dolor muscular i articular, febre i debilitat.
Quan s'utilitza com a sulfasalazina, es poden produir altres efectes secundaris a causa del contingut de sulfapiridina, com ara una disminució del recompte d'espermatozoides (reversible) o, rarament, agranulocitosi (disminució dels granulòcits, un subgrup de glòbuls blancs).
Què s'ha de tenir en compte quan s'utilitza mesalazina?
Contraindicacions
La mesalazina no s'ha d'utilitzar en:
- hipersensibilitat als salicilats
- disfunció hepàtica o renal greu
Interaccions
Els efectes immunosupressors dels immunosupressors com l'azatioprina i la mercaptopurina poden augmentar quan aquests fàrmacs es combinen amb mesalazina.
A més, els efectes perjudicials per als ronyons dels fàrmacs antiinflamatoris no esteroides (AINE com l'ibuprofè, el diclofenac, l'àcid acetilsalicílic) i els immunosupressors (com l'azatioprina i el metotrexat = MTX) poden augmentar si la mesalazina també es pren de manera simultània o ràpida.
L'ús concomitant amb agents que augmenten el pH gàstric (com ara inhibidors de la bomba de protons, bloquejadors d'H2, antiàcids) pot disminuir l'alliberament de mesalazina de comprimits o grànuls (per formes de dosificació oral).
Limitació d'edat
El fàrmac es pot utilitzar en nens de sis anys i pacients més grans sense insuficiència renal.
Embaràs i lactància
La mesalazina és un fàrmac que també ha estat ben provat durant l'embaràs. Per tant, l'ingredient actiu és un dels fàrmacs d'elecció en el tractament de les malalties inflamatòries cròniques intestinals.
Durant la lactància, només traces de mesalazina passen a la llet materna, fins i tot en dosis orals molt altes. Per aquest motiu, la mesalazina també és un dels fàrmacs d'elecció per a les malalties inflamatòries cròniques intestinals durant el període de lactància.
Com obtenir medicaments que contenen mesalazina
Quant de temps es coneix la mesalazina?
Ja a la dècada de 1950, s'utilitzaven ingredients actius com la sulfasalazina contra les malalties inflamatòries cròniques intestinals, alliberant mesalazina localment a l'intestí. Després que es va demostrar que l'efecte principal es devia a la mesalazina, aquesta també es va utilitzar individualment en una forma de dosificació adequada.
Com a resultat, el perfil d'efectes secundaris de l'ingredient actiu també es va millorar significativament. Actualment, al mercat alemany hi ha nombroses preparacions amb l'ingredient actiu mesalazina.
