Productes
El bremelanotide es va aprovar als Estats Units el 2019 com a solució d'injecció en un bolígraf d'injecció automàtica (Vyleesi).
Estructura i propietats
Bremelanotida (C.50H68N14O10, Mr = 1025.2 g / mol) és un pèptid cíclic sintètic anàleg de l’hormona estimulant dels α-melanòcits (α-MSH) produïda a l’adenohipòfisi. El bremelanòtid consta de set aminoàcids (heptapèptid) i és un metabòlit actiu del melanotan-II. En el fàrmac, està present com acetat de bremelanotida. Ac-Nle-ciclo- (Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH) - x CH3COOH
Efectes
El bremelanòtid estimula el desig sexual. Els efectes es deuen a l’agonisme no selectiu als receptors de melanocortina (MCR) a la part central sistema nerviós. Els receptors de melanocortina també es localitzen en melanòcits. Per tant, l’activació dels receptors pot conduir a una major pigmentació. La vida mitjana és d'aproximadament 2.7 hores. In ha demostrat que el bremelanotide té propietats que promouen l’erecció i que es podria utilitzar per a ell la disfunció erèctil teràpia, però encara no s’ha aprovat amb aquesta finalitat.
Indicacions
Per al tractament de dones premenopàusiques amb trastorn hipoactiu del desig sexual (HSDD).
Dosi
Segons l’SmPC. El pacient s’administra per via subcutània del fàrmac mitjançant un autoinjector. S’injecta segons sigui necessari almenys 45 minuts abans de l’activitat sexual prevista i no de manera regular. No més d’un dosi s’ha d’administrar en un termini de 24 hores. S'ha d'injectar un màxim de 8 dosis al mes.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Hipertensió no controlada
- Malalties cardiovasculars
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El bremelanotide pot retardar el buidament gàstric i afectar així el absorció d’altres les drogues. Exposició sistèmica de naltrexona es redueix significativament pel bremelanòtid.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos incloure nàusea, vòmits, rentat, reaccions al lloc d 'injecció i mal de cap. La bremelanotida pot augmentar temporalment sang pressionar i reduir cor taxa. Pot causar hiperpigmentació local, per exemple, a la cara, genives, i els pits.
