Com funciona la colquicina
La colquicina pot alleujar eficaçment el dolor de vegades molt intens dels atacs aguts de gota.
La gota és una malaltia metabòlica en la qual s'eleva la concentració d'àcid úric a la sang. Si supera un cert límit, una part de l'àcid úric precipita en forma de cristalls i es diposita al teixit, per exemple en el líquid articular. Amb el temps, el cartílag articular es destrueix i l'articulació s'inflama: els macròfags ("cèl·lules carronyaires" que es desenvolupen a partir dels monòcits) absorbeixen els cristalls d'àcid úric que es classifiquen com a estranys i després alliberen substàncies missatgers proinflamatòries.
Amb aquesta reacció inflamatòria a les articulacions afectades per la gota, el cos intenta fer alguna cosa sobre els cristalls d'àcid úric. El procés inflamatori es produeix en episodis molt dolorosos. La colquicina pot ajudar contra aquests anomenats atacs de gota. Inhibeix l'activitat de fagocitosi dels macròfags. A més, l'ingredient actiu evita que els glòbuls blancs "activin" activament la reacció inflamatòria.
Verí mitòtic perillós
La colquicina inhibeix certes proteïnes que permeten la divisió dels cromosomes en les noves cèl·lules. Com a resultat, les cèl·lules filles no són viables i moren.
Absorció, degradació i excreció
Després de la ingestió, la colquicina entra al torrent sanguini a través dels intestins, on exerceix els seus efectes sobre les cèl·lules sanguínies. S'excreta a través dels ronyons a l'orina així com a través de la bilis a les femtes. El temps que triga a excretar la meitat de l'ingredient actiu absorbit és d'entre 20 i 50 hores, per la qual cosa és molt variable. Hi ha dues raons per a això:
En primer lloc, el principi actiu està subjecte a l'anomenat cicle enterohepàtic: aquella colquicina que passa pel fetge a la bilis i amb ella a l'intestí es pot reabsorbir d'allà a la sang, que després la transporta de nou al fetge. . Aquesta circulació entre l'intestí ("entero") i el fetge ("hepàtic") també està subjecta a algunes altres substàncies (tant altres fàrmacs com substàncies endògenes).
D'altra banda, la colquicina té un gran volum de distribució, la qual cosa significa que es distribueix bé per l'organisme.
Quan s'utilitza la colquicina?
Les àrees d'aplicació de la colquicina difereixen a Alemanya, Àustria i Suïssa. A Alemanya i Suïssa, l'aprovació es limita a:
- el tractament dels atacs aguts de gota
- Tractament dels atacs aguts de gota
- Prevenció d'un atac de gota recurrent a l'inici de la teràpia que redueix l'àcid úric
- Tractament primari de la pericarditis aguda o recurrent (inflamació del sac cardíac) com a complement dels fàrmacs antiinflamatoris no esteroides
- Tractament de la febre mediterrània familiar (un trastorn genètic rar)
- Profilaxi de convulsions i prevenció de l'amiloïdosi (diverses malalties rares en les quals es dipositen proteïnes plegades anormalment en diversos teixits i òrgans)
Fora del seu àmbit d'aprovació (ús "fora d'etiqueta"), la colquicina també s'utilitza a Alemanya i Suïssa per prevenir atacs de gota i per tractar la febre mediterrània familiar.
Com s'utilitza la colquicina
En cas d'atac agut de gota, el tractament amb colquicina s'ha d'iniciar tan aviat com sigui possible: les persones afectades prenen primer un mil·ligram (1 mg) de colquicina. Si els símptomes persisteixen, un altre mig mil·ligram (0.5 mg) es pot empassar després d'una hora.
Després d'això, no s'han de prendre més pastilles de colchicina durant dotze hores. Després d'això, el tractament es pot continuar amb mig mil·ligram (0.5 mg) cada vuit hores.
El tractament s'atura tan bon punt s'alleugen els símptomes o s'ha pres un màxim de sis mil·ligrams (6 mg) de colquicina.
Després d'aquest cicle de tractament, s'ha d'abstenir de colquicina durant almenys tres dies perquè el cos pugui excretar completament la quantitat ja administrada i recuperar-se.
Atureu el tractament immediatament si experimenta diarrea o vòmits, ja que poden ser signes d'una sobredosi.
La dosi per tractar la pericarditis o la febre mediterrània familiar i per prevenir un atac de gota es determina de manera individual. Normalment és d'entre un i tres mil·ligrams al dia.
L'anomenat rang terapèutic de colquicina (interval de dosis dins del qual és segur d'utilitzar) és molt petit. Si la dosi diària mitjana és de dos mil·ligrams, només 20 mil·ligrams poden ser mortals per a un adult.
Quins són els efectes secundaris de la colquicina?
L'ingredient actiu colchicina actua principalment sobre el teixit que està actiu en divisió. A més de l'efecte desitjat sobre els glòbuls blancs, afecta especialment la mucosa intestinal, fet que explica els freqüents efectes secundaris al tracte gastrointestinal.
Així, un de cada deu a cent pacients desenvolupa efectes secundaris en forma de nàusees, dolors i rampes abdominals o vòmits. La somnolència, el dolor muscular i la debilitat muscular es produeixen amb la mateixa freqüència.
Què s'ha de tenir en compte quan s'utilitza colchicina?
Contraindicacions
La colquicina no s'ha d'utilitzar en:
- insuficiència renal severa
- disfunció hepàtica greu
- pacients amb una composició sanguínia defectuosa (discràsia de la sang)
Interaccions
Com que l'ingredient actiu colquicina és transportat i descompost al cos per sistemes enzimàtics que també descomponen i transporten molts altres ingredients actius, la combinació de colquicina amb altres fàrmacs s'ha de controlar de prop.
El cervell es protegeix de les toxines que entren a la sang a través dels aliments mitjançant sistemes de transport (glicoproteïnes P) que "bombegen" activament les substàncies estranyes invasores. Si aquest sistema falla, moltes substàncies que realment són ben tolerades poden tenir un efecte molt tòxic.
La colquicina també es transporta mitjançant aquestes glicoproteïnes P. Per tant, l'ús simultani de fàrmacs que inhibeixen aquest sistema de transport pot augmentar de manera massiva la seva toxicitat. Exemples d'aquests fàrmacs són la quinina antimalàrica i anticonvulsiva, que també es troba en l'aigua tònica, antibiòtics com l'azitromicina o la claritromicina i els antihipertensius verapamil i captopril.
Els inhibidors del citocrom inclouen alguns antibiòtics (claritromicina, eritromicina), antifúngics (ketoconazol, itracomazol), medicaments contra el VIH i agents utilitzats per suprimir el sistema immunitari després del trasplantament d'òrgans (ciclosporina).
Els efectes secundaris musculars de les estatines (medicaments hipolipemiants) poden augmentar si es prenen al mateix temps que la colquicina.
El suc d'aranja pot augmentar la toxicitat de la colchicina.
Els homes que han pres colquicina haurien d'utilitzar un mètode anticonceptiu segur durant almenys sis mesos després de l'última dosi, ja que els efectes mutagènics del fàrmac de la gota també danyen els espermatozoides. Les dones també haurien d'utilitzar un mètode anticonceptiu segur durant la teràpia amb colquicina i fins a tres mesos després.
Restricció d'edat
La colchicina es pot utilitzar en nens i adolescents amb febre mediterrània familiar sota la supervisió d'un especialista sense restricció d'edat. Per a la resta d'indicacions, la colquicina només s'ha d'utilitzar després dels 18 anys.
Embaràs i lactància
En principi, la colquicina està contraindicada durant l'embaràs i la lactància i s'ha de substituir per altres agents. En dones en edat fèrtil, s'ha d'excloure un embaràs existent abans de l'ús.
Els estudis de més de 1000 dones embarassades (la majoria amb FMF) no mostren cap augment de les taxes de malformació amb la teràpia de colquicina. Els estudis en dones lactants no mostren cap anomalia en els nadons alletats. Per tant, la lactància materna és acceptable amb colquicina.
Com obtenir medicaments que contenen colquicina
La colchicina està disponible amb recepta a Alemanya, Àustria i Suïssa i es pot obtenir a les farmàcies amb la presentació d'una recepta vàlida.
Quant de temps es coneix la colquicina?
La primera menció escrita d'un ús medicinal del safrà de prat que conté colchicina es troba en un papir egipci de més de 3000 anys. Es va recomanar la planta per al tractament de malalties reumàtiques i inflors.
El crocus de tardor també es va utilitzar amb èxit per a aquests propòsits a l'Imperi Persa i a Grècia. La seva substància activa, la colquicina, va ser aïllada i descrita per primera vegada a França el 1820.
Tanmateix, el seu mode d'acció real sobre les cèl·lules no es va desxifrar fins a la segona meitat del segle XX. Per a molts pacients, els preparats que contenen la substància activa colquicina són l'únic tractament eficaç per a un atac agut de gota.
