Com funciona l'estradiol
L'hormona estradiol (també anomenada 17-beta-estradiol) es produeix de manera natural al cos humà. En les dones, la major quantitat es produeix als ovaris. En els homes, que tenen nivells molt més baixos d'estradiol al cos, es produeix a l'escorça suprarenal i els testicles.
El terme "estrògens" cobreix les hormones estradiol, estrona i estriol.
Els estrògens no només són molt importants per a la formació de les característiques sexuals femenines (com els ovaris, l'úter, la vagina i els pits), sinó també per a la seva funció.
Cicle menstrual i fluctuacions hormonals
El cicle menstrual, que dura uns 28 dies, depèn en gran mesura dels canvis dels nivells hormonals a la sang d'una dona:
L'ovulació va seguida de la fase lútea: els nivells sanguinis d'estrògens, LH i FSH disminueixen, mentre que augmenta la concentració de l'hormona del cos luti (progesterona). El cos luti es forma a partir del fol·licle que roman a l'ovari després de l'ovulació. L'hormona del cos luti que produeix prepara encara més el revestiment uterí per a la possible implantació de l'òvul fecundat.
Estradiol per a la anticoncepció
En prendre estradiol (com a "píndola"), l'alliberament de FSH es suprimeix; l'ovulació ja no es produeix, cosa que fa impossible la fecundació i, posteriorment, l'embaràs.
En adaptació a les fluctuacions hormonals naturals, la "píndola" només es pren durant 21 dies. A continuació, s'atura durant set dies o només pren una pastilla sense principis actius.
Estradiol per a la teràpia de reemplaçament hormonal en la menopausa
Aquests inclouen canvis d'humor, fatiga, sofocos, sequedat vaginal i pèrdua òssia. Aquests símptomes sovint es poden alleujar, si no s'eliminen completament, amb la teràpia d'estradiol.
Antigament, a les dones se'ls donava dosis molt grans d'hormones amb aquest propòsit, que de vegades provocava efectes secundaris com el càncer de mama i el càncer d'ovari. Mentrestant, s'utilitzen preparats hormonals de dosis més baixes i, per tant, més segurs.
Absorció, degradació i excreció
El nivell més alt de substància activa a la sang s'assoleix després d'unes quatre a sis hores. Al fetge, l'estradiol es converteix després en estrona, que és unes deu vegades més feble. Després s'excreta principalment pels ronyons (és a dir, amb l'orina).
No confondreu amb el 17-alfa-estradiol!
No obstant això, s'utilitza localment al cuir cabellut per a la caiguda del cabell causada per nivells excessius de DHT (dihidrotestosterona, una substància relacionada amb la testosterona). Aquí inhibeix la producció de DHT i per tant el seu efecte negatiu sobre el creixement del cabell.
Quan s'utilitza estradiol?
L'ingredient actiu relacionat etinilestradiol s'utilitza amb molta més freqüència per a la anticoncepció, ja que té un efecte encara més específic i, per tant, també es pot prendre en quantitats més petites. Molt sovint, s'utilitzen comprimits combinats que consisteixen en un estrògen (etinilestradiol o estradiol) i un progestàgen (per exemple, noretisterona o drospirenona) per a la contracepció, ja que això fa que la protecció anticonceptiva sigui encara més segura.
A més de les pastilles, hi ha altres formes de dosificació d'estradiol disponibles comercialment: pegats transdèrmics per enganxar-se a la pell, anells vaginals, solucions i aerosols per aplicar a la pell i gels per a ús tòpic.
Com s'utilitza l'estradiol
En la teràpia de reemplaçament hormonal, el metge decideix si l'estradiol s'ha d'utilitzar contínuament o en cicles. En aquest últim cas, també hi ha una setmana sense teràpia després de tres setmanes de tractament. Altres formes d'estradiol per a la teràpia de reemplaçament hormonal són el gel d'estradiol i els pegats d'estradiol. Els pegats solen alliberar l'hormona de manera uniforme a través de la pell al cos durant uns quants dies. Per tant, només cal canviar-lo cada tres o quatre dies.
Quins són els efectes secundaris de l'estradiol?
Els efectes secundaris de l'estradiol en una de cada deu a cent persones tractades són mal de cap, depressió, dolor abdominal, nàusees, rampes a les cames, augment de pes, dolor al pit o dolor de pit. En cas d'aparició de dolor toràcic, s'ha d'informar al metge; eventualment, disminuirà la dosi.
Què s'ha de tenir en compte quan s'utilitza estradiol?
Contraindicacions
L'estradiol no s'ha d'utilitzar en:
- càncer de mama existent o anterior
- sagnat inexplicable a la zona vaginal
- malaltia trombòtica anterior o existent (per exemple, trombosi venosa)
- tendència genètica o adquirida a formar trombosis (coàguls de sang)
- malaltia tromboembòlica arterial recent (per exemple, infart de miocardi)
- disfunció hepàtica greu o malaltia hepàtica
- porfíria (un grup de malalties metabòliques que impliquen trastorns en la formació de l'hemoglobina del pigment vermell de la sang)
Interaccions
Aquests inclouen, per exemple, fàrmacs contra les convulsions i l'epilèpsia (fenobarbital, fenitoïna, carbamazepina), el fàrmac contra la tuberculosi rifampicina, certs fàrmacs contra el VIH (nevirapina, efavirenz) i l'antidepressiu herbal Herba de Sant Joan.
De la mateixa manera, l'ús d'estradiol pot augmentar el risc de formació de coàguls de sang, que poden obstruir un vas (com en l'embòlia pulmonar). Això és especialment cert si una dona fuma o té altres factors de risc (colesterol alt, obesitat, etc.).
Restricció d'edat
Les teràpies de substitució hormonal s'utilitzen en dones amb una producció d'hormones en disminució després de la menopausa. Això sol ser a finals dels anys quaranta i cinquanta.
Embaràs i lactància materna
El principi actiu estradiol només s'ha d'utilitzar en nenes i dones des de l'inici de la menstruació, però no en dones embarassades o en període de lactància. Si es produeix un embaràs durant el tractament, el tractament s'ha d'aturar immediatament i contactar amb un metge.
Com obtenir medicaments amb estradiol
Des de quan es coneix l'estradiol?
Les hormones esteroides, que inclouen estrògens com l'estradiol, però també la testosterona i la cortisona, es van reconèixer molt aviat com a importants portadors funcionals del cos. Ja l'any 1929, el químic Adolf Butenandt va aïllar els primers estrògens i la seva estructura es va dilucidar. El 1939 va rebre el Premi Nobel de Química juntament amb l'investigador d'esteroides Leopold Ruzicka.
Fins a la segona meitat del segle XX no es van desenvolupar processos químics de fabricació de l'ingredient actiu estradiol.
