Com funciona l'epironolactona
L'espironolactona és una substància activa de la classe dels inhibidors de l'aldosterona (antagonista). Bloqueja l'acció de l'hormona aldosterona i, per tant, té propietats antihipertensives, antiandrogèniques i diürètiques lleus (diürètiques).
La sang es filtra a través del corpuscle renal, conservant components més grans com proteïnes o cèl·lules sanguínies senceres i filtrant substàncies més petites com els residus, però també sals i sucres. El filtrat obtingut d'aquesta manera s'anomena orina primària, dels quals es formen uns 180 a 200 litres cada dia.
Les substàncies a excretar, en canvi, poden passar lliurement. Aquest segon filtrat surt del cos com a orina secundària o final. L'ingredient actiu espironolactona evita que l'hormona aldosterona s'uneixi als llocs d'acoblament de les cèl·lules dels túbuls renals.
Com a resultat, es reabsorbeix menys sodi i aigua de l'orina primària a la sang, creant i excretant més orina final. L'augment de l'excreció de líquids també fa que la pressió arterial baixi.
Absorció, degradació i excreció
Després de la ingestió, al voltant del 75 per cent de l'espironolactona s'absorbeix ràpidament de l'intestí a la sang. Aleshores es converteix en gran part al fetge en una altra forma activa anomenada canrenona.
Els nivells sanguinis màxims d'espironolactona s'assoleixen aproximadament una hora després de la ingestió, els dels metabòlits després d'unes dues o tres hores. L'efecte diürètic no es produeix immediatament, sinó només després d'uns dies.
Quan s'utilitza l'epironolactona?
La substància activa espironolactona està aprovada per al tractament de:
- retenció d'aigua (edema) associada a hiperaldosteronisme secundari (per exemple, cirrosi hepàtica amb ascites, insuficiència cardíaca, malaltia renal crònica, com a medicament adjunt per a la pressió arterial)
- nivells elevats d'aldosterona en sang, que es poden manifestar clínicament per hipertensió i nivells baixos de potassi en sang (hiperaldosteronisme primari)
Com s'utilitza l'espironolactona
L'espironolactona es pren normalment en forma de comprimits o càpsules. La dosi sempre es determina individualment pel metge en funció de la gravetat de la malaltia i també es basa en la concentració sèrica de potassi.
Normalment, el tractament s'inicia amb 50 a 200 mil·ligrams d'espironolactona al dia. Si l'eficàcia és insuficient, aquesta dosi es pot augmentar fins a 400 mil·ligrams d'ingredient actiu per dia.
Quins són els efectes secundaris de l'espironolactona?
Una de cada deu a una de cada cent persones tractades amb espironolactona experimenta efectes secundaris de l'espironolactona, com ara nivells elevats de potassi en sang, paràlisi muscular, nivells elevats d'àcid úric en sang amb un augment del risc d'atacs de gota, arítmies cardíaques, sensibilitat al tacte al pit i als mugrons. , i creixement mamari en homes (que retrocedeix després de la interrupció del principi actiu).
Què s'ha de tenir en compte a l'hora de prendre espironolactona?
Contraindicacions
L'espironolactona no s'ha d'utilitzar en:
- insuficiència renal aguda
- anuria (volum d'orina inferior a 100 mil·lilitres en 24 hores)
- disfunció renal severa
- massa potassi a la sang (hipercalèmia)
- massa poc sodi a la sang (hiponatrèmia)
Interaccions
Els fàrmacs antiinflamatoris no esteroides (per exemple, ASA, ibuprofè, indometacina), que sovint es prenen com a analgèsics, també poden provocar un augment dels nivells de potassi. A més, com el fàrmac per a l'epilèpsia (antiepilèptic) fenitoïna, poden debilitar l'efecte de l'espironolactona.
La ingesta d'espironolactona juntament amb els glucòsids cardíacs digoxina i digitoxina ha de ser estrictament controlada per un metge. Es pot produir un augment dels nivells sanguinis dels glucòsids cardíacs.
Fins i tot un lleuger augment pot provocar efectes secundaris greus (els glucòsids cardíacs tenen l'anomenat rang terapèutic estret).
Restricció d'edat
Les preparacions adequades que contenen espironolactona es poden utilitzar des de la infància.
Embaràs i lactància
No hi ha dades disponibles sobre l'excreció d'espironolactona a la llet materna. Si realment es requereix un antagonista de l'aldosterona, sembla acceptable la lactància materna amb espironolactona.
Com obtenir medicaments que contenen espironolactona
Els medicaments que contenen l'ingredient actiu espironolactona només estan disponibles a Alemanya, Àustria i Suïssa a les farmàcies amb recepta mèdica.
Des de quan es coneix l'espironolactona?
Abans de la introducció de l'espironolactona, tots els diürètics van provocar una major excreció de potassi. Tot i que la deficiència de potassi es podria contrarestar mitjançant l'administració suplementària de potassi, es van buscar alternatives.
L'any 1959, l'ingredient actiu espironolactona es va provar per primera vegada i finalment es va aprovar el 1961.
