Com funciona la tolperisona
La tolperisona actua en diferents llocs del cos, tot i que encara no es coneix amb detall el seu mecanisme d'acció.
L'ingredient actiu té una estructura química similar a la lidocaïna i altres anestèsics locals. Per tant, es creu que té un efecte directe en la conducció d'estímuls en el sistema nerviós, molt probablement a través dels canals de sodi i calci (la tolperisona s'acumula preferentment al cervell, la medul·la espinal i les vies nervioses).
Les cèl·lules nervioses (neurones) tenen llargues extensions semblants a un cable mitjançant les quals es posen en contacte amb la següent neurona i transmeten senyals. D'una banda, aquests senyals poden ser sensorials i transportar-se des del cos fins al cervell com ara estímuls de temperatura, pressió o dolor. Altres senyals són de naturalesa motora. S'envien en sentit contrari des del cervell a altres parts del cos i desencadenen un moviment muscular, per exemple.
En el cas dels símptomes d'espasme (espasticitat/espasticitat), el sistema nerviós central provoca un augment anormal de la tensió inherent dels músculs esquelètics. Com a resultat, fins i tot els reflexos es poden desencadenar per la més mínima irritació, i el múscul es contrau, de vegades molt greument, segons la gravetat de l'espasticitat. Això sol associar-se amb restriccions de moviment i dolor.
S'intenta contrarestar aquest "excés de velocitat" del sistema nerviós esmorteint la transmissió d'estímuls amb tolperisona.
Absorció, degradació i excreció
Després de la ingestió per via oral, el fàrmac s'absorbeix a través de la paret intestinal a la sang, on assoleix els seus nivells més alts després d'una hora i mitja. Tanmateix, les quatre cinquenes parts de l'ingredient actiu es descomponen pel fetge poc després de l'absorció.
Quan s'utilitza la tolperisona?
A Alemanya, la tolperisona només està aprovada per al tractament dels símptomes espàstics després d'un ictus en adults.
A Suïssa, hi ha indicacions addicionals per a aquest principi actiu: espasmes musculars en malalties doloroses de la musculatura esquelètica, especialment de la columna vertebral i les articulacions properes al tronc, i augment de la tensió (to) de la musculatura esquelètica en malalties neurològiques.
Fora de les indicacions aprovades ("fora d'etiqueta") i en altres països, la tolperisona també s'utilitza per a altres afeccions com l'osteoartritis (desgast de les articulacions), l'espondilosi (malaltia articular de la columna vertebral) i els trastorns circulatoris (la tolperisona millora el flux sanguini).
L'ingredient actiu és generalment adequat per a un ús a llarg termini.
Com s'utilitza la tolperisona
Quins són els efectes secundaris de la tolperisona?
Els preparats que contenen tolperisona solen ser molt ben tolerats.
En assaigs clínics amb el fàrmac, una de cada cent a mil persones tractades va experimentar efectes secundaris en forma de mareig, somnolència, fatiga, desmais, debilitat, dolor abdominal, nàusees i vòmits.
Encara més rarament (en un de cada mil a deu mil pacients), la tolperisona va causar mal de cap, insomni, restrenyiment, diarrea, molèsties gastrointestinals, enrogiment de la pell, erupció cutània, picor, augment de la sudoració i pressió arterial baixa com a efectes secundaris.
Els símptomes solen ser temporals o desapareixen quan es redueix la dosi.
Molt poques vegades, s'han reportat reaccions d'hipersensibilitat greus. Aquests poden ocórrer de manera sobtada fins i tot després d'anys d'ús habitual i són el motiu pel qual l'Agència Europea de Medicaments ha restringit les indicacions de la tolperisona (per a l'àrea de la UE).
Què s'ha de tenir en compte quan es pren tolperisona?
Contraindicacions
La tolperisona no s'ha d'utilitzar en els casos següents:
- hipersensibilitat a la substància activa o a qualsevol dels altres components del fàrmac
- miastènia gravis (debilitat muscular anormal)
- Lactació
Interacció amb altres medicaments
El principi actiu tolperisona no interacciona directament amb altres substàncies actives. Tanmateix, al fetge es descomponen determinats enzims (citocrom P450 2D6 i 2C19) que també descomponen altres ingredients actius. Quan es pren al mateix temps, la descomposició de la tolperisona o la de l'altre ingredient actiu es pot alentir o accelerar.
Per contra, la tolperisona pot augmentar els efectes dels fàrmacs antiinflamatoris no esteroides (AINE), que inclouen els analgèsics comuns àcid acetilsalicílic (ASA), ibuprofè, naproxè i diclofenac.
Restricció d'edat
A causa de la manca d'experiència sobre seguretat i eficàcia en menors, els nens i adolescents haurien de rebre preferiblement altres agents en comptes de la tolperisona.
En pacients grans i aquells amb disfunció hepàtica o renal, primer ha de determinar acuradament la dosi adequada pel metge.
Embaràs i lactància
No hi ha dades disponibles sobre l'ús de tolperisona durant l'embaràs. Els estudis en animals no han demostrat cap evidència d'augment del risc de malformació (risc teratogènic) en el fetus. Tanmateix, per estar segur, el medicament no s'ha d'utilitzar durant l'embaràs, tret que el metge consideri que els beneficis esperats són més grans que els riscos potencials.
Com obtenir medicaments amb tolperisona
La tolperisona està disponible amb recepta a Alemanya i Suïssa en qualsevol dosi i es pot obtenir a les farmàcies després de la recepta d'un metge. Actualment no hi ha medicaments amb l'ingredient actiu tolperisona registrats a Àustria.
Des de quan es coneix la tolperisona?
La tolperisone ha estat aprovada a Europa per a nombroses queixes des dels anys 1960. El 2012, les indicacions aprovades a la UE es van reduir a una, ja que les reaccions d'hipersensibilitat greus rarament es van produir malgrat la baixa taxa d'efectes secundaris.
Des que va expirar la protecció de patents, diversos genèrics amb l'ingredient actiu tolperisona han entrat al mercat alemany.
