Penicil·lina: Efectes, Aplicacions, Efectes secundaris

Què és la penicil·lina?

La penicil·lina és un fàrmac obtingut a partir de cultius del fong del motlle del raspall Penicillium chrysogenum (nom antic: P. notatum). A més de la penicil·lina, que es troba de forma natural en el motlle, també hi ha formes semisintetiques o totalment sintètiques (produïdes artificialment) d'aquest ingredient actiu.

La penicil·lina pertany a la classe dels antibiòtics. Es tracta de substàncies actives que actuen principalment contra els bacteris i, per tant, s'utilitzen per tractar infeccions bacterianes.

Els termes antibiòtics i penicil·lina s'utilitzen sovint com a sinònims. De fet, però, les penicil·lines són només un subgrup d'antibiòtics. Altres representants dels antibiòtics inclouen macròlids, aminoglucòsids i carbapenems.

Quan s'utilitza la penicil·lina?

La penicil·lina s'utilitza contra infeccions amb gèrmens sensibles. Les àrees importants d'aplicació de la penicil·lina inclouen:

  • amigdalitis (inflamació de les amígdales)
  • Otitis mitjana (inflamació de l’orella mitjana)
  • Sinusitis (inflamació dels sins)
  • bronquitis
  • escarlatina
  • meningitis (inflamació de les meninges)
  • Inflamació del revestiment intern del cor (endocarditis)
  • Infeccions del tracte urinari
  • Infeccions de les vies biliars
  • Inflamació òssia (osteomielitis)
  • Febre reumàtica
  • Sífilis
  • Gonorrea (gonorrea)
  • Listeriosi
  • Febre tifoide i paratifoide
  • Disenteria bacteriana (shigel·losi)
  • "Intoxicació de la sang" (sèpsia)

De vegades es consideren diferents penicil·lines (vegeu més avall) per al tractament de les diferents malalties. De vegades, els antibiòtics també es prescriuen com a mesura preventiva (per exemple, abans d'una operació).

Quines penicil·lines hi ha?

Hi ha moltes penicil·lines diferents, que es diferencien en la seva estructura química. La penicil·lina natural descoberta per Alexander Fleming es coneix com a penicil·lina G. Aquest és el tipus de penicil·lina més comú.

Per tal d'ampliar l'espectre d'activitat i eludir la resistència, s'han desenvolupat més variants al llarg de les dècades. Es produeixen de manera parcial o totalment sintètica.

Les penicil·lines importants són:

  • Penicil·lina F (penicil·lina I; δ2-pentenilpenicil·lina).
  • Penicil·lina X (penicil·lina III; p-hidroxibenzilpenicil·lina)
  • Penicil·lina K (penicil·lina IV; n-heptilpenicil·lina)
  • Penicil·lina V (fenoximetilpenicil·lina)
  • Penicil·lina O (alilmercaptometilpenicil·lina)
  • Dihidroflavicina (n-amilpenicil·lina)

Segons l'espectre d'activitat, es fa una distinció entre penicil·lines d'espectre estret i d'ampli espectre.

Penicil·lines d'espectre estret

Les penicil·lines de banda estreta són principalment efectives contra els bacteris Gram-positius. Aquest grup d'ingredients actius inclou:

  • Penicil·lina G i penicil·lines de dipòsit d'acció més llarga com la benzatina-benzilpenicil·lina (una sal de la penicil·lina G que amb prou feines és soluble en aigua): Són àcids làbils i, per tant, s'han d'administrar per via intravenosa (com a xeringa o infusió). Administrat per via oral (oral), l'àcid estomacal els descompondria.
  • Penicil·lines orals: Són resistents als àcids i, per tant, es poden administrar per via oral. Inclouen la penicil·lina V, la propicil·lina i l'azidocil·lina (aquestes dues últimes ja no estan disponibles avui dia).

Penicil·lines d'ampli espectre

Les penicil·lines d'ampli espectre són efectives no només contra els grampositius sinó també contra algunes espècies bacterianes gramnegatives. Aquests agents inclouen:

  • Aminopenicil·lines: ampicil·lina, amoxicil·lina.
  • Acilaminopenicil·lines: Mezlocil·lina, Piperacil·lina
  • Carboxipenicil·lines: avui ja no s'utilitzen.

Aquelles penicil·lines que no són resistents a l'enzim bacterià beta-lactamasa s'utilitzen normalment com a preparació combinada juntament amb un inhibidor de beta-lactamasa, per exemple:

  • Amoxicil·lina amb àcid clavulànic
  • Ampicil·lina amb sulbactam
  • Piperacil·lina amb tazobactam

Com funciona la penicil·lina?

La penicil·lina pertany al grup dels antibiòtics betalactàmics. Tots els representants d'aquest grup tenen l'anomenat anell beta-lactàmic en la seva estructura química.

L'efecte de la penicil·lina (és a dir, l'efecte de tots els antibiòtics betalactàmics) sobre la divisió dels patògens és, per tant, bactericida.

La penicil·lina és ineficaç en els bacteris que ja estan completament desenvolupats, és a dir, en els quals ja no es produeix la divisió cel·lular. Aquests bacteris són neutralitzats pel sistema immunitari.

La penicil·lina és eficaç principalment contra bacteris Gram positius (com els estreptococs) i contra alguns bacteris Gram negatius (com els meningococs). El gram és un colorant utilitzat en l'examen microscòpic de bacteris. Depenent de si el bacteri examinat accepta el colorant (Gram-positiu) o no (Gram-negatiu), el metge inicia la teràpia antibiòtica adequada.

Resistència a la penicil·lina

En relació a la penicil·lina, aquesta estratègia de defensa implica l'enzim beta-lactamasa, que produeixen algunes espècies bacterianes. Amb aquest enzim, els gèrmens poden anul·lar l'anell betalactàmic de la penicil·lina i, per tant, l'efecte bactericida de la penicil·lina.

Aquesta resistència està promoguda per diversos factors. Per exemple, la penicil·lina sovint es pren en dosis massa curtes o massa baixes. Aleshores, alguns bacteris del cos del pacient poden sobreviure al tractament i transmetre la seva "experiència" amb la substància activa.

Amb el temps, la resistència es pot desenvolupar així en les generacions posteriors de bacteris. L'ús innecessari de penicil·lines d'ampli espectre, penicil·lines efectives contra molts bacteris diferents, també pot promoure la resistència.

Com s'utilitza la penicil·lina

Les penicil·lines es prenen generalment per via oral (per exemple, com a pastilles de penicil·lina) o s'administren directament en una vena (per via intravenosa) (com a injecció o infusió). Algunes preparacions (penicil·lines de depòsit) s'injecten en un múscul.

Els preparats orals contenen penicil·lines resistents a l'àcid com l'azidozil·lina o la penicil·lina V, que no es poden descompondre per l'àcid estomacal. Les penicil·lines no resistents a l'àcid com la penicil·lina G, en canvi, s'han d'administrar passant per l'estómac (parenteralment) per tal d'exercir el seu efecte (és a dir, com a infusió).

La dosi depèn de l'ingredient actiu, del tipus de malaltia i de les característiques individuals del pacient (alçada, pes, etc.). El determina el metge, i és imprescindible complir-lo.

Durada d'ús

En qualsevol cas, els pacients no han de decidir de manera independent quant de temps utilitzar un medicament de penicil·lina, sinó que sempre han de respectar la durada d'ús recomanada pel metge. Només així s'assegura que el medicament pot funcionar correctament.

Quins són els efectes secundaris de la penicil·lina?

Les penicil·lines són generalment molt ben tolerades. Tanmateix, no diferencien entre els bacteris “dolents” (els patògens invasors) i els bacteris “bons” dels intestins (flora intestinal), que són importants per a la digestió, entre altres coses.

En conseqüència, nàusees, vòmits i diarrea són possibles efectes secundaris de la penicil·lina. Altres efectes adversos que poden ocórrer inclouen marejos, confusió i alteracions visuals i auditives.

Al·lèrgia a la penicil·lina

Les penicil·lines poden provocar reaccions al·lèrgiques. Es creu que això passa entre el 0.5 i el 2% dels tractaments.

Cal distingir l'anomenada pseudo-al·lèrgia de l'al·lèrgia a la penicil·lina. En aquest cas, durant el tractament es produeixen símptomes que s'assemblen als d'una reacció al·lèrgica (per exemple, envermelliment o inflor de la pell), però que en realitat són efectes secundaris del fàrmac.

L'al·lèrgia a la penicil·lina no sempre és de tota la vida

Els estudis demostren que les persones que són al·lèrgiques a la penicil·lina una vegada no necessàriament mantenen aquesta al·lèrgia permanentment. La propera vegada que es prengui penicil·lina, és possible que la reacció al·lèrgica no es produeixi.

Per aquest motiu, sempre s'ha de fer una prova de pell (prick test) i una anàlisi de sang abans de l'administració de penicil·lina, fins i tot en pacients classificats com al·lèrgics. D'aquesta manera, es pot descartar que els suposats al·lèrgics, que en realitat ja no són al·lèrgics, rebin un altre fàrmac en comptes de la ben tolerada i altament eficaç penicil·lina, potser menys adequada per al tractament.

Què s'ha de tenir en compte quan s'utilitza penicil·lina?

Les penicil·lines no s'han d'utilitzar si hi ha hipersensibilitat a la substància activa corresponent. A més, s'ha de tenir en compte el risc d'al·lèrgies creuades en cas d'hipersensibilitat a la penicil·lina.

A més, altres contraindicacions s'apliquen a algunes penicil·lines. Alguns exemples:

  • L'amoxicil·lina i l'amoxicil·lina/àcid clavulànic estan contraindicats en la mononucleosi infecciosa (febre glandular de Pfeiffer) i la leucèmia limfocítica.
  • La flucloxacil·lina està contraindicada en mononucleosi infecciosa (febre glandular de Pfeiffer), leucèmia limfocítica, icterícia i disfunció hepàtica amb l'administració prèvia de flucloxacil·lina.

Interaccions farmacèutiques

Es poden produir interaccions farmacològiques amb l'ús concomitant de penicil·lina i altres fàrmacs. Per exemple, la penicil·lina augmenta l'efecte del metotrexat, un fàrmac utilitzat per tractar el càncer i diverses malalties autoimmunes com l'artritis reumatoide.

Per tant, abans de prescriure penicil·lina, els metges sempre aclareixen si un pacient està utilitzant altres medicaments i, si és així, quins.

Com a regla general, els experts recomanen evitar completament l'alcohol durant el tractament amb antibiòtics. Això es deu al fet que tant l'antibiòtic com l'alcohol es descomponen pel fetge, la qual cosa suposa una doble càrrega sobre l'òrgan de desintoxicació. Això pot provocar o intensificar efectes secundaris. A més, el cos està debilitat per la infecció i el sistema immunitari treballa a tota velocitat. L'alcohol posa encara més pressió a l'organisme, cosa que pot retardar la curació.

Molts antibiòtics no són compatibles amb la llet, ja que els seus components dificulten l'absorció de les substàncies actives a l'intestí. Tanmateix, això no s'aplica a les penicil·lines. La llet i els productes lactis normalment es poden combinar amb ells sense cap problema.

El metge o farmacèutic que us atén us pot explicar amb més detall quan i com heu de prendre la vostra penicil·lina.

Restricció d'edat

La penicil·lina es pot utilitzar des del naixement per tractar una infecció bacteriana.

Embaràs i lactància materna

Les penicil·lines es troben entre els antibiòtics d'elecció durant l'embaràs i la lactància. Les observacions fins ara no han mostrat cap evidència d'un efecte nociu sobre la fertilitat.

No obstant això, abans de qualsevol prescripció, el metge sempre ponderarà el benefici esperat amb el risc teòric del tractament.

Qui va descobrir la penicil·lina?

Van passar deu anys més abans que els científics Howard Florey i Ernst Boris Chain reconeguessin el potencial de l'ingredient actiu fúngic penicil·lina per al tractament de malalties infeccioses en humans. Juntament amb Alexander Fleming, van rebre el Premi Nobel de Medicina el 1945 pel seu treball.