Productes
Osimertinib es va aprovar als Estats Units el 2015 i a la UE i Suïssa el 2016 en forma de comprimits recoberts de pel·lícula (Tagrisso).
Estructura i propietats
L’osimertinib existeix en el producte farmacèutic com a mesilat d’osimertinib (C.28H33N7O2 - CH4O3S, Mr = 596 g / mol). És un derivat de metilindol, anilina i pirimidina.
Efectes
Osimertinib (ATC L01XE35) té propietats antitumorals i antiproliferatives. Els efectes es deuen a la unió selectiva i irreversible a les variants mutants del receptor del factor de creixement epidèrmic (EGFR). En canvi, el tipus salvatge EGFR no està inhibit. L'osimertinib també és eficaç contra EGFR amb la mutació T790M. Aquesta mutació es veu habitualment en la resistència al tractament i avançada pulmó càncer. En aquest cas, una treonina a la posició 790 és substituïda per una metionina. L’osimertinib té una vida mitjana llarga de 48 hores.
Indicacions
Per al tractament de pacients adults amb cèl·lules no petites localment avançades o metastàtiques pulmó càncer (NSCLC) amb la mutació EGFR T790M que han experimentat progressió de la malaltia durant o després de la teràpia EGFR TKI.
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes es prenen una vegada al dia, independentment dels àpats.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Ús simultani de l'herba de Sant Joan
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Osimertinib és un substrat de CYP3A, P-glicoproteïnai Bcrpi el corresponent medicament-medicament interaccions són possibles.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos incloure diarrea, pell erupció cutània, pell seca, i toxicitat de les ungles.