Com funciona la metoclopramida
El principi actiu metoclopramida (MCP) té un efecte estimulant sobre el buidatge gàstric i el pas de l'intestí prim (procinètic) i un efecte emètic (antiemètic).
El cos humà de vegades es protegeix de l'absorció de substàncies tòxiques a través del tracte digestiu mitjançant vòmits. Tan aviat com determinades substàncies entren a la sang per l'estómac o la mucosa intestinal, són transportades a través del torrent sanguini fins a l'anomenada medul·la oblongada.
Aquí és on es troba el centre de vòmits. Té una àrea especial: l'anomenada zona activadora del quimiorreceptor amb nombrosos llocs d'acoblament (receptors) per a una gran varietat de substàncies missatgers. Les substàncies nocives es poden registrar aquí directament pel centre de vòmits (no hi ha barrera hematoencefàlica en aquesta zona). El cos reacciona amb nàusees i vòmits per evitar una major absorció de la substància nociva.
Alguns fàrmacs es poden utilitzar per inhibir els receptors d'aquesta zona activadora del quimioreceptor i, per tant, suprimir les nàusees i els vòmits. Aquests agents inclouen la metoclopramida:
MCP inhibeix els receptors de dopamina D2 i, a dosis més altes, certs receptors de serotonina. La dopamina i la serotonina són missatgers nerviosos importants.
Absorció, degradació i excreció
Després de la ingestió, la MCP s'absorbeix ràpidament a la sang a través de la paret intestinal i assoleix els nivells màxims en sang al cap d'aproximadament una hora. L'ingredient actiu es descompon en gran part pel fetge i s'excreta a l'orina.
D'aquesta manera, al voltant del 80 per cent de l'ingredient actiu s'elimina del cos. Tanmateix, aquest procés es ralenteix en casos de disfunció renal.
Quan s'utilitza la metoclopramida?
MCP s'utilitza per:
- prevenció i tractament de nàusees i vòmits
- Teràpia de trastorns del moviment gastrointestinal (trastorns de la motilitat)
La durada del tractament ha de ser tan curta com sigui possible. No ha de superar els cinc dies.
Com s'utilitza la metoclopramida
Les preparacions que contenen metoclopramida es presenten en moltes formes de dosificació. D'una banda, hi ha preparats orals (gotes, comprimits, càpsules). Els adults solen prendre deu mil·ligrams tres vegades al dia abans dels àpats amb un got d'aigua.
En segon lloc, l'ingredient actiu també es pot administrar en forma d'injeccions i supositoris. Això és especialment avantatjós en casos de vòmits greus: els preparats orals no romandrien al cos el temps suficient perquè la substància activa s'absorbeixi a la sang.
Quins són els efectes secundaris de la metoclopramida?
A més, una de cada deu a cent persones tractades experimenten efectes secundaris com ara diarrea, debilitat, depressió, pressió arterial baixa i, especialment en els nens, trastorns del moviment extrapiramidal (disquinesies). Es tracta de trastorns del moviment, especialment a la regió facial, que en casos rars es retarden i poden ser irreversibles.
De vegades, com a conseqüència de la ingesta de MCP, s'observa una baixada de la pressió arterial o un excés de prolactina a la sang (hiperprolactinèmia).
Què s'ha de tenir en compte quan es pren metoclopramida?
Contraindicacions
La metoclopramida no s'ha d'utilitzar en:
- Hemorràgia gastrointestinal
- feocromocitoma (tumor rar de la medul·la suprarenal)
- Trastorns del moviment extrapiramidal coneguts
- Malaltia de Parkinson
- Metahemoglobinèmia (augment del nivell sanguini de metahemoglobina = derivat de l'hemoglobina, que a diferència de l'hemoglobina no pot unir l'oxigen)
Interacció amb altres medicaments
La metoclopramida no s'ha d'utilitzar juntament amb agents per al tractament de malalties per deficiència de dopamina (com la malaltia de Parkinson), que se suposa que condueixen a nivells més alts de dopamina al cervell. Això es deu al fet que MCP debilitaria el seu efecte.
Els fàrmacs depressius centrals, com ara analgèsics forts, agents antial·lèrgics, sedants i pastilles per dormir, així com l'alcohol, poden augmentar l'efecte depressiu de la metoclopramida.
Si la MCP es combina amb altres ingredients actius que condueixen a un augment dels nivells de serotonina al cervell, es poden produir nivells de serotonina que amenacen la vida i l'anomenada síndrome de serotonina (afecció aguda que amenaça la vida amb palpitacions, febre, nàusees, vòmits, etc. ). Això s'aplica, per exemple, als antidepressius (especialment ISRS), alguns analgèsics, medicaments per a la migranya i triptòfan (un agent suau que induce el son).
La metoclopramida augmenta la disponibilitat de ciclosporina (immunosupressor) i disminueix la disponibilitat de digoxina (medicament per a la insuficiència cardíaca) i anticonceptius orals ("la píndola").
La MCP es descompon al fetge amb la implicació de l'enzim CYP2D6. Per tant, els inhibidors del CYP2D6 (per exemple, fluoxetina, paroxetina) poden potenciar els efectes i efectes secundaris de la metoclopramida. Per contra, els inductors de CYP2D6 (incloent la dexametasona, la rifampicina) poden atenuar l'efecte de la MCP.
Limitació d'edat
Les pastilles de metoclopramida estan aprovades per a edats de nou anys o més. Les gotes i els supositoris estan disponibles per a nens a partir d'un any d'edat.
Embaràs i lactància
La MCP es pot utilitzar durant un temps curt durant la lactància materna. Si la teràpia es prolonga, hi ha la possibilitat que l'ingredient actiu passi a la llet materna i provoqui efectes secundaris en el nadó (per exemple, flatulència, nivells lleugerament elevats de prolactina).
Com obtenir medicaments amb metoclopramida
Tots els preparats que contenen l'ingredient actiu metoclopramida requereixen una recepta a Alemanya, Àustria i Suïssa. Des del 2014, les gotes de MCP a dosis altes (4 mg/ml) ja no estan aprovades. Les gotes de dosi més baixa (1 mg/ml) encara estan disponibles.
Els supositoris i les càpsules d'alliberament sostingut (càpsules d'alliberament retardat) disponibles a Alemanya no estan al mercat a Suïssa i Àustria.
Quant de temps es coneix la metoclopramida?
La metoclopramida es va fabricar per primera vegada l'any 1964. Els preparats que més temps han estat al mercat farmacèutic alemany van rebre la seva aprovació inicial l'any 1979. Mentrestant, hi ha nombrosos genèrics que contenen l'ingredient actiu.
