Productes
Abemaciclib es va aprovar en forma de film tauletes als Estats Units el 2017, a la UE el 2018 i a molts països el 2019 (Verzenios).
Estructura i propietats
Abemaciclib (C.27H32F2N8, Mr = 506.6 g / mol) existeix de blanc a groc pols.
Efectes
L’abemaciclib (ATC L01XE50) té propietats antitumorals i antiproliferatives. Els efectes es deuen a una inhibició potent i selectiva de les quinases dependent de la ciclina (CDK) 4 i 6. Abemaciclib bloqueja la transició del cicle cel·lular de la fase G1 a la fase S de la divisió cel·lular. Això condueix a l'apoptosi de càncer i inhibeix la proliferació cel·lular del càncer. La mitjana de vida mitjana és de 24.8 hores.
Indicacions
Per al tractament de dones postmenopàusiques amb càncer de mama negatiu localment avançat o metastàtic, positiu per al receptor hormonal (FC), receptor-2 (HER2) del factor de creixement epidèrmic humà positiu:
- En combinació amb un inhibidor de l'aromatasa com a teràpia endocrina inicial.
- En combinació amb fulvestrant en dones, després de la teràpia endocrina prèvia.
- Com a monoteràpia després de la progressió de la malaltia després de la teràpia endocrina i una o dues quimioteràpia règims per a malalties metastàtiques quan la quimioteràpia no és adequada.
En dones pre o perimenopàusiques, s’ha de combinar la teràpia endocrina amb un agonista de LHRH.
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes es prenen dues vegades al dia, independentment dels àpats. No es recomana la combinació amb suc d'aranja.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
L’abemaciclib és metabolitzat per CYP3A4 i un medicament adequat interaccions s’ha de tenir en compte.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos incloure diarrea, infecció, neutropènia, anèmia, fatiga, nàusea, vòmits, i disminució de la gana.