Efectes
Els carbapenemes (ATC J01DH) són bactericides contra els patògens aeròbics i anaeròbics Gram positius i Gram negatius. Els efectes es basen en la vinculació a penicil·lina-enquadernadora proteïnes (PBP) i inhibició de la síntesi de la paret cel·lular bacteriana, resultant en la dissolució bacteriana i la mort. Imipenem, el primer representant del grup farmacèutic, es degrada per l’enzim renal deshidropeptidasa-I (DHP-I). Per tant, es combina de manera fixa amb l’enzim inhibidor de la cilastatina, que augmenta les concentracions i, a més, redueix la nefrotoxicitat. La cilastatina no té activitat antimicrobiana. L'altre les drogues no són biotransformats per DHP-I perquè porten un grup metil a la posició 1-β (R1). Amb l’afegit de llarga durada ertapenem, tots els carbapenems tenen una vida mitjana curta d’una hora aproximadament. Es caracteritzen a més per l'estabilitat cap a moltes beta-lactamases.
Ingredients actius
Tots els carbapenemes deriven de la substància model tienamicina i, per tant, també s’anomenen tienamicines. La tienamicina no està disponible comercialment com a medicament.
- Imipenem + cilastatina (Tienam, genèric) - 1a representant (1985).
- Meropenem (Meronem, genèrics) + vaborbactam.
- Doripenem
- Ertapenem (Invanz)
Els carbapenemes biapenem i panipenem no estan disponibles a molts països.
Indicacions
Per al tractament de malalties infeccioses bacterianes amb patògens susceptibles, generalment com a medicaments de suport. Les indicacions inclouen:
- Infeccions intraabdominals
- Infeccions respiratòries, pneumònia
- Infeccions ginecològiques
- Intoxicació sanguínia
- Infeccions del tracte genitourinari
- Infeccions òssies i articulars
- Infeccions de la pell i dels teixits tous
- Inflamació del revestiment interior del cor (endocarditis).
- Infeccions urinàries complicades
Dosi
Segons la informació professional. El antibiòtics s’administren més sovint com una infusió intravenosa, de vegades com una injecció.
Contraindicacions
Els carbapenems estan contraindicats en presència d’hipersensibilitat, inclosa a altres beta-lactames antibiòtics. Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Els carbapenemes són anions orgànics i es secreten a la ronyó. Probenècid, un inhibidor del transport, pot augmentar els nivells plasmàtics i la vida mitjana plasmàtica. A més, el antibiòtics pot disminuir àcid valproic nivells i causen convulsions.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos inclouen erupcions cutànies, reaccions al lloc de la infusió, nàusea, vòmits, diarrea, mal de capi flebitis. De vegades s’observen reaccions d’hipersensibilitat.