Productes
Dabrafenib es va aprovar als EUA i a la UE el 2013 i a molts països el 2014 en forma de càpsula dura (Tafinlar).
Estructura i propietats
Dabrafenib (C.23H20F3N5O2S2, Mr = 519.6 g / mol) és present a les drogues com mesilat de dabrafenib, de color blanc a lleugerament acolorit pols que és pràcticament insoluble en aigua. És un derivat de tiazol i pirimidina.
Efectes
Dabrafenib (ATC L01XE23) té propietats antitumorals i antiproliferatives. Els efectes es deuen a la inhibició de la serina treonina quinasa mutant BRAF V600E. Les mutacions del gen BRAF provoquen l'activació de la quinasa, que condueix a la proliferació cel·lular. V600E es refereix a la substitució d’un sol aminoàcid a la posició 600: la valina es substitueix per àcid glutàmic. Aquesta mutació augmenta l’activitat de l’enzim en un factor de 500.
Indicacions
Per al tractament de pacients amb metalls no resectables melanoma amb mutació BRAF V600E confirmada diagnòsticament.
Dosi
Segons l’SmPC. Càpsules es prenen dues vegades al dia, amb 12 hores de diferència i el dejuni, com a mínim una hora abans o dues hores després d'un àpat.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El dabrafenib és metabolitzat per CYP2C8 i CYP3A4. Droga-droga corresponent interaccions són possibles. Drogues que alteren el pH gàstric poden disminuir el biodisponibilitat de dabrafenib.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos incloure hiperqueratosi, mal de cap, febre, múscul i dolor en les articulacions, papil·lomes, la pèrdua de cabell, vòmits, erupció cutània i síndrome mà-peu.
