Labetalol és un medicament que s’utilitza per tractar hipertensió. És eficaç tant com a alfa com bloquejador de beta. Labetalol s’utilitza amb eficàcia en el tractament d’emergències hipertenses, postoperatòries hipertensió, hipertensió associada a faquromozotomes i hipertensió de rebot. Comú efectes adversos incloure mal de cap, dispèpsia, mareig, nàusea, letargia, congestió nasal i la disfunció erèctil.
Què és el labetalol?
Labetalol és un agent bloquejador dels receptors adrenèrgics. Competeix amb altres catecolamines compatible amb aquests llocs. El labetalol té un efecte relaxant sobre el múscul vascular estret. El clorhidrat de labetalol és un color blanc o crema, cristal·lí, aigua-soluble pols. La injecció d’aquest agent és una solució aquosa isotònica clara, incolora a groc pàl·lid per a ús intravenós. Té un rang de pH de 3.0 a 4.5. Per ml, la injecció conté 5 mg de clorhidrat de labetalol. Labetalol HCL és un racemat amb la fórmula molecular C19H24N2O3 * HCL i un pes molecular de 364.87. Té dos centres asimètrics i existeix com a complex molecular de dos parells diastereomèrics de dilevalol.
Efectes farmacològics sobre el cos i els òrgans
Labetalol és un bloquejador de receptors dual alfa i dual beta. Bloqueja l’activitat dels receptors beta selectius alfa i no selectius en una sola substància. Els receptors beta són receptors molècules als quals envien missatgers com epinefrina i norepinefrina moll. Aquestes substàncies missatgeres formen part del simpàtic sistema nerviós. Això és responsable dels estats físics involuntaris d’excitació. L'excitació dels betaadrenoceptors activats sang d'un sol ús i multiús. i la cor causa una acceleració del ritme cardíac i un augment de pressió arterial. L’efecte sobre aquests receptors és potent i reversible. El labetalol és adrenèrgic molt selectiu per als receptors alfa1 postsinàptics i no selectiu per als receptors beta-adrenèrgics. És aproximadament igual de potent per als receptors beta1 i beta2. La proporció de bloqueig alfa-beta depèn de si el labetalol es rep per via oral o intravenosa. Quan es rep oralment, la proporció de bloqueig alfa-beta és 1: 3; per via intravenosa, és 1: 7. Per tant, el labetalol es pot entendre com un bloquejador beta amb activitat de bloqueig alfa. En comparació, el labetalol és un beta-bloquejador més feble que, per exemple, Propranolol i té una afinitat més feble que els receptors alfa fentolamina. El labetalol té una activitat simpaticomimètica intrínseca. En particular, és un agonista parcial dels receptors beta2 del múscul llis vascular. El labetalol té un efecte relaxant sobre el múscul llis vascular mitjançant la combinació d’aquest agonisme beta2 parcial amb bloqueig alfa1. Això és vasodilatador i pot provocar una reducció de sang pressió. Semblant a anestèsics locals i sodi bloqueig de canals antiarrítmics, el labetalol també té activitat estabilitzadora de la membrana. En reduir sodi ingesta, el labetalol es redueix potencial d'acció disparar, produir anestèsia local. Els efectes fisiològics del labetalol quan s’administra per via intravenosa no es poden predir únicament en funció del seu efecte de bloqueig de receptors. El bloqueig dels receptors beta1 hauria de disminuir cor taxa. Això no passa amb el labetalol. Quan el labetalol es dóna en situacions agudes, disminueix la resistència vascular perifèrica i també la sistèmica sang pressió. L'efecte sobre cor velocitat, dèbit cardíac i carrera volum roman petit malgrat els mecanismes de bloqueig alfa1, beta1 i beta2. Aquests efectes es van observar principalment en subjectes en posició vertical.
Ús mèdic i ús per al tractament i la prevenció.
Labetalol troba aplicació en el tractament de hipertensió. Es pot utilitzar sol o en combinació amb altres les drogues tal com diürètics. El medicament s’administra generalment després dels àpats. El labetalol és eficaç en el tractament d’emergències hipertenses, postoperatori hipertensió, hipertensió associada a faquromozotomes i hipertensió de rebot. El medicament té una indicació específica per al tractament de embaràs-hipertensió induïda (preeclampsia). També s’utilitza com a alternativa en el tractament de la hipertensió arterial greu quan cal portar pressió arterial sota control el més ràpidament possible. El labetalol s’utilitza per regular pressió arterial sota anestèsia En un estudi clínic sobre hipertensió farmacològicament greu, la pressió arterial en pacients decúbits supins va disminuir una mitjana d’11/7 mmHG després de la injecció de 0.25 mg / kg. Més lluny injeccions de 0.5 mg / kg fins a un acumulat dosi d’1.75 mg / kg aconseguits encara més dosi-reduccions dependents de la pressió arterial. S’administra com una infusió intravenosa contínua, de mitjana dosi de 136 mg durant un període de dues a tres hores, el labetalol redueix la pressió arterial en una mitjana de 60/35 mmHg. Després del cessament del tractament, la pressió arterial augmenta gradualment.
Riscos i efectes secundaris
Els efectes secundaris potencials més comuns són l’augment fetge valors de funció, congestius la insuficiència cardíaca, letargia, la disfunció erèctil, molèsties urinàries, nàusea, baixa pressió arterial, alteracions visuals, congestió nasal i reaccions d’hipersensibilitat. En alguns casos, es produeix la síndrome d’ortostàsia. En això, els pacients experimenten una ràpida disminució de la pressió arterial quan canvien d'una posició estirada o asseguda a una posició vertical. Es pot produir somnolència i fins i tot desmais. Els pacients s’han de controlar per detectar aquest efecte secundari. S'ha d'evitar el labetalol a asma or malaltia pulmonar obstructiva crònica, molt baixa pressió arterial, malaltia cardíaca greu, greu la insuficiència cardíaca, i alentit ritme cardíac. El labetalol pot passar a la llet materna en petites quantitats. Les mares lactants haurien d'informar-ho al seu metge. La ingestió de labetol pot empitjorar el rendiment i les reaccions del pensament. Consum addicional de alcohol pot reduir encara més la pressió arterial i augmentar certs efectes secundaris del medicament. Abans de la cirurgia sota anestèsia, Així com cirurgia ocular, la medicació de Labetol les drogues cal tenir en compte. Els símptomes de sobredosi inclouen la disminució de ritme cardíac, mareig, i desmais.
