Efectes
Els inhibidors de la transcriptasa inversa (ATC J05AF) tenen propietats antivirals contra el VIH. Els efectes es deuen a la inhibició de l’enzim viral transcriptasa inversa, que transcriu l’ARN viral a l’ADN i és important per a la replicació viral.
Estructura i propietats
Dins del grup de les drogues, es distingeixen dues classes diferents. Els anomenats inhibidors de la transcriptasa inversa de nucleòsids, abreujats NRTI, són profàrmacs que estan fosforilats en cèl·lules com els substrats naturals i, per tant, s’activen. S’incorporen competitivament a l’ADN com a blocs de construcció incorrectes i condueixen a la terminació de la cadena. Els inhibidors de la transcriptasa inversa no nucleòsids, els NNRTI, no requereixen activació. Com a inhibidors, s’uneixen al lloc actiu de l’enzim, impedint-ne la funció.
Indicacions
- Per al tractament de la infecció pel VIH com a part de la teràpia antiretroviral combinada (TARGA). Alguns RTI també s’utilitzen per tractar crònics hepatitis B. Aquest article fa referència al VIH.
- Profilaxi pre-exposició al VIH (veure-hi).
Agències
Inhibidors de la transcriptasa inversa dels nucleòtids (NRTI):
- El abacavir (Ziagen).
- Didanosina (Videx)
- Emtricitabina (Emtriva)
- Lamivudina (3TC)
- estavudina (zerit)
- Tenofovirdisoproxil (Viread)
- Tenofoviralafenamida (Vemlidy).
- Zidovudina (Retrovir AZT) - 1er medicament contra el VIH, 1987.
- Zalcitabina (no disponible comercialment a molts països).
Inhibidors de la transcriptasa inversa no nucleòsids (NNRTI):
- Efavirenz (Estocrin).
- Etravirine (intel·ligència)
- Nevirapina (Viramune)
- Rilpivirina (Edurant)
- Delavirdina (no disponible comercialment a molts països).
- Doravirina (Pifeltro)
