Tenofoviralafenamida

Productes

Diversos les drogues que contenen tenofoviralafenamida són al mercat mundial. En molts països, la tenofoviralafenamida es va aprovar per primera vegada el 2016 (Estats Units: 2015).

• Biktarvy: bictegravir, emtricitabinai la tenofoviralafenamida (VIH).
• Genvoya: elvitegravir, conviure, emtricitabinai la tenofoviralafenamida (VIH).
• Descobrir: emtricitabina i tenofoviralafenamida (VIH).
• Odefsey: emtricitabina, rilpivirina i tenofoviralafenamida (VIH).
• Symtuza: darunavir + conviure + emtricitabina + tenofoviralafenamida.
• Vemlidy: tenofoviralafenamida (hepatitis B).

Vemlidy per a crònics hepatitis La teràpia B es va aprovar per primera vegada el 2016 (Suïssa: 2017).

Estructura i propietats

Tenofoviralafenamida (C₂₃H₃₁O₇N₆P, M_r = 534.5 g / mol) és un alanina derivat i un profàrmac de fosfonamidat de tenofovir. Existeix com a sal fumarada i és hidrolitzada intracel·lularment pel lisosomal carboxipeptidasa catepsina A a tenofovir. A diferència del tenofovirdisoproxil (TDF), la tenofoviralafenamida (TAF) és més estable en el plasma. Això augmenta la selectivitat de les cèl·lules diana, augmenta les concentracions intracel·lulars, augmenta l’eficàcia i disminueix efectes adversos (renal, òssia).

Efectes

tenofovir (ATC J05AF07) té propietats antivirals contra el VIH i el VHB. Els efectes es deuen a la inhibició de l’enzim viral transcriptasa inversa, que transcriu l’ARN viral a l’ADN i és important en la replicació viral. L’agent activat s’incorpora a l’ADN i condueix a la terminació de la cadena.

Indicacions

• Per al tractament de la infecció pel VIH-1 (teràpia combinada).
• Per al tractament de les cròniques hepatitis B.

Dosi

Segons la informació professional. El les drogues s’administren peroralment. El TAF s’administra a un nivell inferior dosi que TDF.

Interaccions

La tenofoviralafenamida és un substrat de P-glicoproteïna i un feble inhibidor del CYP3A4. Sofreix una secreció tubular renal mitjançant OAT1, OAT3 i MRP4.

Efectes adversos

El tenofovir poques vegades pot causar danys renals, incloses nefritis, insuficiència renal i insuficiència renal. Disminucions òssies Densitat i, poques vegades, osteonecrosi també són possibles. La tenofoviralafenamida es va desenvolupar amb l'objectiu d'augmentar la tolerabilitat del tenofovir i millorar-ne l'eficàcia.