Inhibidors de la bomba de protons: funció, paper i malalties

Inhibidors de la bomba de protons pertanyen a un grup de les drogues que es troben entre els venedors més forts de tot el món. El les drogues inhibeixen el protópotassi pump, un enzim que actua com a bomba de protons a les cèl·lules ocupants del estómac per produir i alliberar àcid estomacal. El les drogues per tant, s’utilitzen principalment per tractar queixes i malalties que poden estar associades a un augment àcid gàstric producció.

Què són els inhibidors de la bomba de protons?

Inhibidors de la bomba de protons, també anomenats inhibidors de la bomba de protons (IPP) o simplement bloquejadors d’àcids, inhibeixen els protonspotassi bomba a les cel·les ocupants del estómac folre. Es tracta de l’enzim H + / K + -ATPasa, responsable de l’expulsió de protons (H +) i de la introducció d’ions K + a les cèl·lules vestibulars gàstriques. Els protons es combinen amb els negatius clorur ions a formar àcid clorhídric (HCl). L’energia necessària s’obté a partir de la conversió d’ATP (adenosina trifosfat) a ADP (difosfat d’adenosina). Inhibint o bloquejant aquest procés, la majoria dels fitxers àcid clorhídric producció al estómac s’evita. Les anomenades cèl·lules vestibulars o cèl·lules parietals es troben en determinades zones del gàstric mucosa. A més de àcid clorhídric, també alliberen l’important factor intrínsec que s’uneix als àcids vitamina B12 a si mateix a l'estómac i porta la vitamina a la part terminal del intestí prim, on s’allibera i posteriorment es reabsorbeix.

Efectes farmacològics sobre el cos i els òrgans

Inhibidors de la bomba de protons proporcionen bloqueig de H + / K + -ATPases a les cèl·lules vestibulars de la mucosa gàstrica. Les ATPases específiques són transmembrana proteïnes que excreten carregades positivament hidrogen ions (protons) del citoplasma contra un gradient electroquímic i introdueixen ions K + positius al citoplasma. L '"enzim de bloqueig transmembrana" obté l'energia necessària mitjançant una escissió hidrolítica de a fosfat residu de l’ATP, que es converteix així en ADP amb només dos residus de fosfat. Atès que tots els inhibidors de la bomba de protons coneguts són sensibles a l'àcid, s'ofereixen en forma recoberta entèrica. Els fàrmacs no s’alliberen i s’absorbeixen fins que no arriben al intestí prim. A través del torrent sanguini, l’ingredient actiu dels IPP entra a les cèl·lules vestibulars i bloqueja les H + / K + -ATPases directament a les vies de sortida secretores de les cèl·lules vestibulars. A causa de la llarga distància que ha de recórrer la droga per l’estómac, intestí prim i el flux sanguini abans que es faci efectiu a les cèl·lules ocupants, triga aproximadament una hora i mitja després de prendre la preparació perquè s’efectuï l’efecte. El bloqueig irreversible de l’enzim provoca una forta reducció de la producció d’àcid clorhídric a l’estómac, que fins i tot es pot aturar completament. Com a resultat, el pH dels sucs digestius a l’estómac augmenta bruscament i perd la seva agressivitat. D’una banda, això és intencionat per aconseguir certs efectes; en canvi, el pH més alt influeix en la digestió. Per exemple, fa més difícil trencar la cadena llarga proteïnes i absorbir certs minerals tal com calci i magnesi. Un altre efecte dels bloquejadors d’àcids es produeix a les mateixes cèl·lules vestibulars. A més de la producció d’àcids, també són responsables de la secreció del factor intrínsec. Es tracta d’una glicoproteïna especial que uneix els àcids sensibles vitamina B12 (cobalamina) de la polpa alimentària i la porta a la secció inferior de l’intestí prim, on s’allibera i es reabsorbeix. Els IPP també disminueixen, sense voler-ho, l’alliberament del factor intrínsec, de manera que es pugui fer servir a llarg termini lead a problemes causats per un subministrament insuficient de vitamina B12.

Ús mèdic i ús per al tractament i la prevenció.

Principalment, s’utilitzen inhibidors de la bomba de protons per tractar l’esòfag reflux i problemes de mucosa gàstrica. Freqüent reflux de contingut estomacal àcid a l'esòfag sovint resulta inflamació allà, i en alguns casos fins i tot a la faringe. La reducció de la producció d’àcid pot proporcionar alleujament. Les persones que reaccionen particularment amb força a situacions d’estrès tendeixen a produir una quantitat patològicament augmentada d’àcid estomacal a causa d’un augment concentració of estrès les hormones. Per aquest motiu, els IPP també s’utilitzen habitualment per prevenir reflux cap a l'esòfag (tub d'alimentació). En el cas que gastritis o úlceres gàstriques, un entorn menys àcid de sucs gàstrics dóna suport a la curació. Els IPP també s’utilitzen per donar suport al tractament de les úlceres duodenals. Una altra àrea principal d’aplicació és la gastroprotecció en l’ús a llarg termini de medicaments antiinflamatoris no esteroides (AINE). Els AINE contenen agents antiinflamatoris l’efecte principal dels quals es basa en la inhibició de les ciclooxigenases (COX), que tenen un paper important a dolor sensacions. Per tant, la inhibició de l’hormona tisular COX té un efecte analgèsic, entre altres coses. No obstant això, els AINE també tenen efectes inhibidors sobre la formació de mucositats gàstriques mucosa, de manera que es redueix l’efecte protector del moc gàstric. Per tant, la ingesta addicional d’IPP serveix per protegir el gàstric mucosa en augmentar el pH.

Riscos i efectes secundaris

L’ús a curt termini dels IPP s’associa amb pocs riscos. En casos rars, hi ha símptomes inespecífics com Mal de panxa, diarrea, O mareig i mal de cap, que disminueixen al cap d'un temps per acostumar-s'hi. Els riscos reals es produeixen principalment amb teràpies a llarg termini. Un problema general prové del pH més alt de l’estómac. Això fa que sigui més difícil trencar molècules grans proteïnes i dissoldre's minerals i oligoelements de la polpa alimentària. Un altre àmbit problemàtic és la reducció del factor intrínsec a causa de la ingesta d’IPP. Es tracta d’una glicoproteïna especial que uneix els àcids sensibles vitamina B12 (cobalamina) a si mateixa de la polpa alimentària de l’estómac i, per tant, pot protegir-lo contra l’àcid clorhídric. A llarg termini, això pot fer-ho lead a una deficiència de vitamina B12 amb el desenvolupament de símptomes de deficiència corresponents com problemes neurològics lleus a greus o arteriosclerosi.