definició
El grup de progesterona Els lligands receptors inclouen agonistes purs, com ara progesterona, antagonistes purs i moduladors selectius del receptor de progesterona (SPRM) amb potencial agonístic i antagonista.
Efectes
Progesterona antagonisme o agonisme de la progesterona, segons la substància i el teixit.
Mecanisme d'acció
Vinculant al progesterona receptor
Indicacions i possibles indicacions
Fins ara, només s’ha aprovat la mifepristona a molts països Indicacions ginecològiques:
- Avortament (mifepristona).
- Fibrom uterí (SPRM, antagonistes de la progesterona).
- La endometriosi (SPRM, antagonistes de la progesterona).
- Càncer de pulmó (antagonistes de la progesterona).
- Sense estrògens anticoncepció (antagonistes de la progesterona).
Indicacions no ginecològiques:
- Síndrome de Cushing
- Antagonisme dels glucocorticoides (cremades, hipertensió dependent del glucocorticoide, artritis, glaucoma, infeccions víriques)
- La malaltia d'Alzheimer
- Depressió
- Tumor dependent del receptor d’esteroides (mama, ovari, pròstata i endometri, glioma i leiomiosarcoma).
Agències
Agonistes de la progesterona:
- Mifepristona (Mifegyne).
- Onapristone (no disponible comercialment)
Moduladors selectius del receptor de progesterona:
- Asoprisnil (no disponible comercialment).
Efectes adversos
- Ruptures uterines
- Fatiga
- Nàusea
- Anorèxia
- Vòmits
- Pèrdua de pes
- Pèrdua de libido
- Ginecomàstia en homes
- Erupció de la pell
- Cessament del sagnat menstrual
- els fogots
Coses que cal saber
Després del descobriment de mifepristona (antagonista de la progesterona), es van buscar substàncies que tinguessin propietats antiglucocorticoides selectives per a òrgans però també propietats progestàgenes. Les substàncies es van crear com a SPRM que ja no tenen un efecte abortiu, les propietats antiglucocorticoides de les quals ja no es reconeixen i que, en canvi, bloquegen alguns efectes indesitjables de les substàncies progestàgenes. Aquests inclouen propietats que afavoreixen el creixement a la glàndula mamària epiteli. El descobriment que els agonistes o antagonistes del receptor provoquen diferents canvis conformacionals en el receptor de progesterona, així com el fet que els cofactors i els coactivadors que interactuen amb el receptor inhibeixen o activen la transcripció gènica, explica els efectes selectius dels teixits dels SPRM. La mifepristona no es troba entre els antagonistes purs de la progesterona: segons la cèl·lula, els coactivadors i la cascada de senyalització, també es pot produir un efecte agonístic. El sufix "-isnil" s'utilitza per distingir els SPRM (asoprisnil) dels antagonistes de la progesterona. Tots els antagonistes de la progesterona (mifepristona) tenen el sufix "-pristona". Els antagonistes de la progesterona poden bloquejar el desenvolupament fol·licular, la secreció de LH i la maduració endometrial; aquests fets donen a les substàncies el potencial d’extrògens anticonceptius. No obstant això, els antagonistes de la progesterona tenen una utilitat limitada com anticonceptius a causa dels seus possibles efectes teratogènics i / o embriotòxics. Els SPRM no són bloquejadors efectius de la secreció de LH, per això no es poden considerar com anticonceptius.
