Productes
Macitentan està disponible comercialment en forma de film tauletes (Opsumit). Es va aprovar als Estats Units l'octubre del 2013 i a molts països el 2014. Macitentan es va llançar com a successor de bosentan (Tracleer) ja que perd la protecció de patent.
Estructura i propietats
Macitentan (C.19H20Br2N6O4S, Mr = 588.3 g / mol) és un derivat de pirimidina bromada. Es va desenvolupar com un antagonista del receptor de l’endotelina dual i específic del teixit. El macitentan existeix com a cristal·lí pols que és insoluble en aigua.
Efectes
Macitentan (ATC C02KX04) i el seu metabolit ACT-132577 són ET doblesA- / ETB-antagonistes del receptor d’endotelina i així abolir els efectes de l'endotelina. Són vasodilatadors, redueixen la resistència vascular i augmenten sang flux volum sense augmentar cor taxa.
Indicacions
Per al tractament de l'artèria pulmonar hipertensió.
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes es prenen una vegada al dia, independentment dels àpats.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Embaràs
- Dones capaces de tenir fills sense anticonceptius
- Elevats enzims hepàtics abans d’iniciar el tractament
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Macitentan és un substrat de CYP3A4 amb afectació menor de CYP2C19. Droga-droga interaccions són possibles amb potents inhibidors i inductors del CYP3A.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos incloure anèmia, nasofaringitis, faringitis, bronquitis, mal de cap, influençai infecció del tracte urinari. Un altre antagonistes del receptor d’endotelina tenir fetge propietats tòxiques. Per tant, aquests efectes secundaris també s’han de vigilar amb macitentan.
