Productes
La pirfenidona està disponible comercialment en forma de hard càpsules i recobert de pel·lícula tauletes (Esbriet). Es va aprovar al Japó el 2008 (Pirespa), a la UE el 2011, als Estats Units el 2014 i a molts països el 2015.
Estructura i propietats
Pirfenidona o 5-metil-1-fenil-2-1 (H) -piridona (C12H11NO, Mr = 185.2 g / mol) és una fenilpiridona. Existeix de blanc a groc pàl·lid, no higroscòpic pols.
Efectes
La pirfenidona (ATC L04AX05) té propietats antifibròtiques i antiinflamatòries. Té una curta vida mitjana d’aproximadament 2.4 hores. La pirfenidona redueix:
- L’acumulació de cèl·lules inflamatòries.
- Proliferació de fibroblasts.
- La formació de fibrosi associada proteïnes i citoquines.
- L'augment de la biosíntesi i l'acumulació de matriu extracel·lular.
Indicacions
Per al tractament de la fibrosi pulmonar idiopàtica.
Dosi
Segons l’SmPC.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Administració simultània de fluvoxamina
- Insuficiència hepàtica greu
- Falla hepàtica terminal
- Disfunció renal greu
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
La pirfenidona es metabolitza principalment per CYP1A2. Inhibidors del CYP1A2 com fluvoxamina i el suc d'aranja pot provocar un augment rellevant de les concentracions plasmàtiques. Per contra, de fumar pot induir CYP1A2 i disminuir els nivells.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos incloure nàusea, erupció cutània, fatiga, diarrea, dispèpsiai fotosensibilització.