Productes
Suvorexant es va aprovar als Estats Units el 2014 com el primer agent del grup antagonista del receptor d’orexina en forma de film tauletes (Belsomra).
Estructura i propietats
Suvorexant (C.23H23ClN6O2, Mr = 450.9 g / mol) existeix com a blanc pols que és insoluble en aigua. És un derivat de benzoxazol, diazepà i triazol.
Efectes
Suvorexant té propietats inductores del son. És un antagonista selectiu i dual en els receptors d’orexina OX1R i OX2R. Bloqueja la unió dels neuropèptids orexina A i orexina B, produïts al hipotàlem de neurones, als seus receptors. Aquest sistema és en part responsable de promoure la vigília. Suvorexant té una vida mitjana-llarga d’unes 12 hores. A diferència de molts altres somnis SIDA, no interactua amb els receptors GABA.
Indicacions
Per al tractament de l'aparició del son i els trastorns de manteniment del son.
Dosi
Segons la informació professional. tauletes es prenen abans d’anar a dormir i no més d’una vegada per nit. Quan es pren amb menjar, el inici de l’acció es retarda.
Abús
Es pot abusar de Suvorexant com a embriagador a causa dels seus efectes depressius.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Narcolèpsia
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Suvorexant és un substrat de CYP3A i corresponent interaccions amb inhibidors del CYP i inductors del CYP són possibles. CYP2C19 participa en el metabolisme en menor mesura. Combinació amb alcohol i depressor central les drogues no es recomana perquè efectes adversos es pot augmentar.
Efectes adversos
L’efecte advers potencial potencial més comú és la somnolència (durant el dia), que pot afectar negativament el temps de reacció i perjudicar la participació en el trànsit rodat. El desenvolupament de la dependència física no es va observar en els assaigs clínics. Si això és cert a la pràctica, representaria un avantatge sobre molts altres somnis SIDA.
