Productes
Tipiracil està disponible comercialment en forma de film tauletes en combinació fixa amb trifluridina (Lonsurf). El medicament es va aprovar als Estats Units el 2015, a la UE el 2016 i a molts països el 2017.
Estructura i propietats
Tipiracil (C.9H12Cl2N4O2, Mr = 279.1 g / mol) està present al medicament com a clorhidrat de tipiracil. Existeix com un cristal·lí blanc pols i és soluble en aigua.
Efectes
Tipiracil (ATC L01BC59) es combina amb l’analògic nucleòsid antineoplàstic i antiproliferatiu trifluridina perquè aquesta última es degrada ràpidament per la timidina fosforilasa (TPasa) i la pateix metabolisme de primer pas. El tipiracil és un inhibidor de la TPasa i condueix a un augment rellevant de biodisponibilitat. Trifluridina s’incorpora a l’ADN, interfereix amb la síntesi d’ADN i inhibeix la proliferació cel·lular.
Indicacions
Carcinoma colorectal metastàtic en combinació amb trifluridina.
