Zafirlukast

Productes

Zafirlukast estava disponible comercialment en forma de film tauletes (Accepteu, fora de l'etiqueta). Es va aprovar a molts països el 1998. Es va deixar d’utilitzar en 2019. Montelukast és un substitut adequat.

Estructura i propietats

Zafirlukast (C.31H33N3O6S, Mr = 575.7 g / mol) existeix com a fi, de color blanc a groc pàl·lid, amorf pols que és pràcticament insoluble en aigua. És un derivat d’indol i un carbamat.

Efectes

Zafirlukast (ATC R03DC01) té propietats antiinflamatòries i antial·lèrgiques. Els efectes es deuen a l’antagonisme selectiu i competitiu dels leucotriens LTC4, LTD4 i LTE4 als receptors de leucotriens. Els leucotriens són potents mediadors inflamatoris que causen broncoconstricció, indueixen hipersensibilitat bronquial, estimulen la producció de moc i afavoreixen la migració de cèl·lules inflamatòries a les vies respiratòries. Tenen un paper important en el desenvolupament de asma.

Indicacions

Prevenció i tractament a llarg termini de bronquials lleus a moderats asma. Zafirlukast no està indicat per al tractament dels aguts asma atac

Dosi

Segons l’SmPC. El medicament se sol prendre dues vegades al dia en un buit estómac, 1 hora abans o 2 hores després dels àpats.

Contraindicacions

  • Hipersensibilitat
  • Disfunció hepàtica
  • Cirrosi hepàtica
  • Ús simultani d’anticoagulants orals

Detalls complets de precaucions i interaccions es pot trobar a l’etiqueta del medicament.

Interaccions

Zafirlukast és metabolitzat per CYP2C9 i és un inhibidor de CYP2C9 i CYP3A4. Ús simultani de warfarina augmenta les concentracions de warfarina en una mesura rellevant (vegeu Contraindicacions). Altres interaccions s'han observat amb àcid acetilsalicílic, eritromicinai teofilina, Entre d'altres.

Efectes adversos

El més comú possible efectes adversos inclouen infecció, mal de cap, indigestió, erupcions cutànies, pruïja, múscul i dolor en les articulacions, edema, malestar, hiperbilirubinèmia, reaccions d 'hipersensibilitat i insomni. Poques vegades, efectes secundaris greus, com ara fetge la inflamació és possible.