Productes
En molts països, no les drogues que contenen warfarina estan aprovats i estan relacionats estretament fenprocumon (Marcoumar) s’utilitza principalment. No obstant això, la warfarina s'utilitza habitualment en altres països, particularment als Estats Units, i està disponible comercialment en forma de pastilles (Coumadin) i altres formes. Es va aprovar als Estats Units el 1954.
Estructura i propietats
Warfarina (C.19H16O4, Mr = 308.3 g / mol) és un derivat de la 4-hidroxicumarina present a les drogues com a racemate. L’enantiòmer és farmacològicament més actiu. La warfarina és present a les drogues com a warfarina sodi, un color blanc, inodor, fotosensible, higroscòpic, amorf pols que és molt soluble en aigua.
Efectes
La warfarina (ATC B01AA03) té propietats anticoagulants. Inhibeix la formació de sang factors de coagulació, la síntesi dels quals depèn de la vitamina K. Els efectes es basen en la inhibició de la regeneració de la vitamina K en el cicle de l’epòxid de vitamina K. L’objectiu del fàrmac és el complex 1 de l’epòxid de reductasa de vitamina K (VKORC1). Això es tradueix en la inhibició de l'activitat dels factors de coagulació II, VII, IX i X. L'efecte es produeix en 24 hores i arriba al màxim després de fins a 96 hores. La durada de l'acció d'un sol dosi oscil·la entre els 2 i els 5 dies. La warfarina té una vida mitjana llarga d’aproximadament 40 hores (fenprocumon: 160 hores).
Indicacions
- Per a la prevenció i tractament de la malaltia tromboembòlica.
- Per al tractament a llarg termini de l’infart de miocardi amb major risc de complicacions tromboembòliques.
La warfarina es va utilitzar originalment com a verí de ratolí i rata.
Dosi
Segons l’SmPC. Dosi s’individualitza, s’ajusta i es controla segons el temps de protrombina (INR).
Contraindicacions
S’han d’observar nombroses precaucions durant l’ús. Podeu trobar tots els detalls a l’SmPC.
Interaccions
La warfarina és un substrat dels isoenzims CYP450 (CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 i 3A4). El -enantiòmer més potent és metabolitzat per CYP2C9. La warfarina té un alt potencial de medicaments interaccions amb nombrosos agents.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen hemorràgies de diversos òrgans i pell erupcions. El sagnat poques vegades pot ser mortal. A causa de l’estreta gamma terapèutica, cal observar amb precaució les precaucions. Vitamina K1 (fitomenadiona) s’utilitza com a antídot.