Teràpia citostàtica: antimetabolits

Ingredients actius Dosi (ung Característiques especials
El metotrexat 40 mg / m² iv durant 30 minuts Per al seu ús, metotrexat es pot administrar peroralment (po), per via intravenosa (iv), intraarterial (ia), per via subcutània (sc), per via intratecal, intravitreal i injecció intramuscular (jo sóc).
Catarabina 100-200 mg / m² iv durant 7 dies La citarabina és eficaç ràpidament i s’utilitza principalment en la teràpia d’inducció de la LMA *
Fluorouracil (FU o 5-fluorouracil/ 5-FU). 600 mg / m² iv durant 30 minuts Nota: trastorns genètics en el metabolisme del fàrmac citostàtic (vegeu més avall).

* Leucèmia mieloide aguda (LMA).

  • Mode d’acció: els antimetabolits són compostos químics que, per la seva semblança estructural amb els metabòlits naturals, inhibeixen les seves vies metabòliques (inhibidors). Això es tradueix en una alteració de la funció enzimàtica fisiològica en el procés biològic actual.
  • Efectes secundaris: Fetge danys, ulceració gàstrica, enteritis hemorràgica (sagnant inflamació intestinal), leucopènia (blanca sang deficiència cel·lular), trombopènies (dèficit de plaquetes), nàusea (nàusees), vòmits, esterilitat, trastorns de la sensibilitat, alopècia (la pèrdua de cabell), carcinogenicitat (augment del risc de tumors secundaris / secundaris o posteriors), nefrotòxic, pulmó perjudicial - segons la droga.
  • Nota: Per a la prevenció de la mucositis (inflamació de la mucosa), MASCC (Multinational Association of Supportive Care in Càncer) recomana xuclar glaçons 30 minuts abans de començar 5-fluorouracil administració - (nivell d'evidència II).
  • Trastorns genètics en la metabolització del fàrmac citostàtic: el fluorouracil es degrada a l’organisme mitjançant l’enzim dihidropirimidina deshidrogenasa (DPD); Els nivells de DPD es redueixen fins a un 8% de la població i l’enzim està completament absent en un 0.5% de la població. L'augment de la toxicitat resultant es pot manifestar per neutropènia (reducció de granulòcits de neutròfils al sang), neurotoxicitat, diarrea (diarrea) i estomatitis (inflamació de l'oral mucosa). El següent profàrmacs també es veuen afectats: Capecitabina, Tegafur i Flucitosina. Capecitabina i tegafur. Es requereix en aquests casos un dosi reducció: en portadors heterozigots de les mutacions “c.2846A> T” i “c.1236G> A” el dosi s’hauria de reduir un 25% i en els portadors heterozigots de les mutacions “DPYD * 2A” i “c.1679T> G” un 50%.
  • Antídot per a la intoxicació amb 5-fluorouracil o capecitabina (precursor (profàrmac) de 5-fluorouracil): triacetat d’uridina

Els efectes, indicacions, efectes secundaris i substàncies enumerats anteriorment representen una visió general i no es pretenen complets.