Productes
La bedaquilina es va aprovar als Estats Units el 2012 i a la UE el 2014 en forma de pastilles (Sirturo).
Estructura i propietats
Bedaquilina (C.32H31BrN2O2, Mr = 555.5 g / mol) és una diarilquinolina. Està present en el medicament com a fumarat de bedaquilina, de color blanc pols que és pràcticament insoluble en aigua.
Efectes
La bedaquilina (ATC J04AK05) té propietats bactericides (antifúngiques) contra la divisió i la no divisió tuberculosi els bacteris. Els efectes es basen en la inhibició de l’ATP sintasa micobacteriana, que és important per a la producció d’energia. Això impedeix la formació del transportador d’energia ATP. La bedaquilina i el metabòlit M2 tenen una vida mitjana llarga de 5.5 mesos.
Indicacions
En combinació amb altres tuberculostàtics per al tractament de pulmons multiresistents tuberculosi (MDR-TB) amb l’agent causant.
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes es prenen amb un menjar. Un cop al dia durant les dues primeres setmanes, després només tres vegades a la setmana. La bedaquilina s'ha de combinar amb almenys altres tres tuberculostàtics. El tractament dura 24 setmanes.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
La bedaquilina és un substrat de CYP3A4 i el corresponent medicament interaccions són possibles. Hepatotòxic les drogues i s’ha d’evitar l’alcohol durant el tractament. Interaccions també es pot produir amb agents que prolonguen l'interval QT.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos incloure nàusea, dolor en les articulacions, mal de cap, vòmits, i marejos. La bedaquilina prolonga l'interval QT i té fetge-propietats tòxiques. Es van produir més morts al grup verum que al grup control en el principal assaig clínic.
