Com funciona la simvastatina
La simvastatina és un fàrmac hipolipemiant del grup de les estatines (també conegudes com a inhibidors de la HMG-CoA reductasa). Funciona principalment inhibint l'enzim HMG-CoA reductasa, que es requereix al fetge per a la formació de colesterol.
El cos necessita colesterol, entre altres coses, per transportar greixos a la sang. L'organisme produeix al voltant de dos terços del colesterol que necessita al fetge, mentre que un terç s'obté dels aliments.
Si els nivells de colesterol són massa alts, per tant, és possible reduir la quantitat de colesterol que el propi cos produeix, però sovint també ajuda a canviar fonamentalment la dieta. La producció de colesterol al fetge és un procés complex.
Es produeix efectivament a partir d'àcid acètic activat, una substància que es troba sovint a les cèl·lules, mitjançant molts passos intermedis. Un pas important i que determina la velocitat en aquesta biosíntesi de colesterol depèn d'un enzim específic anomenat "HMG-CoA reductasa".
És precisament aquest pas el que inhibeix la simvastatina: com a resultat, la seva pròpia producció es redueix i els nivells de colesterol a la sang cauen (especialment els del colesterol LDL "dolent", mentre que els del colesterol HDL "bo" de vegades fins i tot augmenten). .
Absorció, descomposició i excreció
La simvastatina s'absorbeix ràpidament després de l'administració oral, però només en petita mesura, i el fetge la converteix a la forma activa. L'efecte màxim de la simvastatina es produeix al voltant d'una o dues hores després de la ingestió.
Com que el cos forma colesterol de manera més intensa durant la nit, la simvastatina se sol prendre a la nit. La simvastatina metabolitzada s'excreta principalment a la femta, només una petita quantitat s'excreta a l'orina.
Quan s'utilitza simvastatina?
La simvastatina s'utilitza principalment per tractar nivells elevats de colesterol en sang (hipercolesterolèmia). Abans d'iniciar la teràpia, sempre s'ha d'intentar normalitzar els nivells de colesterol sense medicació, per exemple mitjançant una alimentació saludable, exercici i pèrdua de pes.
La simvastatina també està aprovada per a la prevenció de complicacions cardiovasculars en pacients amb malaltia coronària (CHD) o un augment del risc de malalties cardiovasculars (com pacients amb diabetis), independentment del nivell de colesterol.
El tractament amb estatines com la simvastatina sol ser a llarg termini.
Com s'utilitza la simvastatina
La simvastatina es pren com a tableta un cop al dia al vespre. La dosi individual la determina el metge i es basa en el risc individual, però sol ser d'entre cinc i 80 mil·ligrams.
No deixeu de prendre el medicament per reduir el colesterol sense autorització només perquè no "sentiu" cap efecte.
La simvastatina sovint es combina amb altres medicaments, per exemple amb l'intercanviador d'anions colestiramina, també un fàrmac que redueix el colesterol, o ezetimiba (inhibidor de l'absorció de colesterol).
Quins són els efectes secundaris de la simvastatina?
Els efectes secundaris rarament es produeixen amb el tractament amb simvastatina. Això inclou:
- Anèmia, marejos, mal de cap
- Debilitat muscular, dolor, rampes (especialment amb dosis altes de simvastatina)
- Problemes gastrointestinals, sequedat de boca, trastorns del son i picor
El dolor muscular i les molèsties durant la teràpia amb simvastatina són efectes secundaris greus. Feu que un metge els revisi el més aviat possible.
Què s'ha de tenir en compte quan es pren Simvastatina?
Contraindicacions
La simvastatina no s'ha d'utilitzar en els casos següents
- malaltia hepàtica activa o augment poc clar dels valors d'enzims hepàtics (transaminases sèriques)
- ús concomitant d'inhibidors potents del CYP3A4 (vegeu la subsecció "Interaccions")
- ús concomitant d'inhibidors forts de la proteïna de transport OATP1B1 (vegeu la subsecció "Interaccions")
- Dones embarassades o lactants
Interaccions
- Determinats agents contra les infeccions per fongs: ketoconazol, itraconazol, fluconazol, voriconazol
- Inhibidors de la proteasa: nelfinavir, boceprivir, telaprevir
- Antibiòtics macròlids: eritromicina, claritromicina, telitromicina
- Inhibidors de l'OATP1B1: ciclosporina (immunosupressor), gemfibrozil (reductor de lípids), rifampicina (antibiòtic)
Altres medicaments que no s'han de combinar a causa d'un possible augment dels efectes secundaris de simvastatina són:
- Danazol (hormona)
- Medicaments per al cor i bloquejadors dels canals de calci (amiodarona, verapamil, diltiazem, amlodipina)
El suc d'aranja també s'ha d'evitar durant el tractament amb simvastatina. Només un got de suc d'aranja al matí fa que els nivells de simvastatina siguin el doble de l'habitual la nit següent; la possible conseqüència són efectes secundaris inesperats.
Restricció d'edat
El tractament d'infants i adolescents (de 10 a 17 anys) només es realitza en casos especials i està subjecte a determinades restriccions a aclarir pel metge. No s'ha investigat l'ús en nens menors de deu anys.
Embaràs i lactància materna
Les dones embarassades i les mares lactants no han de prendre simvastatina, ja que no s'ha investigat la seguretat del tractament. En general, no hi ha desavantatges per a la mare si el tractament s'interromp durant l'embaràs i la lactància.
Com obtenir medicaments amb simvastatina
La simvastatina només està disponible amb recepta a Alemanya, Àustria i Suïssa i es pot obtenir a les farmàcies.
Quant de temps es coneix Simvastatina?
Després que la biosíntesi del colesterol es va dilucidar a principis dels anys 1950, ràpidament va quedar clar que es podrien produir fàrmacs efectius contra els nivells alts de colesterol inhibint enzims clau importants.
El primer inhibidor de l'enzim HMG-CoA reductasa, la mevastatina, es va aïllar d'un fong al Japó l'any 1976. No obstant això, mai va arribar a la maduresa del mercat.
El 1979, els científics van aïllar la lovastatina d'un bolet. Durant l'estudi, també es van desenvolupar variants modificades sintèticament de lovastatina, amb el compost MK-733 (més tard simvastatina) demostrant ser terapèuticament més eficaç que la substància original.
