El grup de diaminopirimidines inclou diversos ingredients actius que s'utilitzen mèdicament com antibiòtics. Tots tenen un efecte negatiu similar en el creixement de els bacteris en el cos humà. A causa de la seva baixa reactivitat amb els òrgans humans, fan excel·lents productes farmacèutics. El tractament dóna lloc a una curació ràpida i completa dels símptomes sense efectes secundaris significatius.
Què són les diaminopirimidines?
Les diaminopirimidines són compostos orgànics de dos amines (diamino) amb un anell heterocíclic de pirimidina. L'anell consta de quatre carboni àtoms en què dos nitrogen els àtoms estan integrats. Depenent de la posició dels dos grups amino, en resulten quatre estructures diferents (isòmers), que es designen segons la posició del amines: 2,4-diaminopirimidina, 2,5-diaminopirimidina, 4,5-diaminopirimidina i 4,6-diaminopirimidina. Els quatre isòmers són químicament idèntics, però tenen una reactivitat diferent amb altres compostos a causa de les diferents posicions de les amines. Els grups amino són molt reactius (bàsics) cap als compostos àcids a causa de la hidrogen àtoms. Les diaminopirimidines són la base de molts productes farmacèutics.
Acció farmacològica
Les diaminopirimidines actuen com a àcid fòlic inhibidors. L'àcid fòlic (vitamina B9) és la causa de molts compostos nocius. L'àcid fòlic també es converteix al cos en purines, que poden cristal·litzar. Poden obstruir artèries i canals orgànics més petits. L'àcid fòlic el produeixen les cèl·lules de manera diferent segons l'espècie. En els bacteris, es redueix de dihidrofolat. En aquest procés, es forma àcid tetrahidrofòlic. Les diaminopirimidines i els seus derivats químics interfereixen amb aquest procés mitjançant la inhibició de l'enzim dihidrofolat reductasa. Impedeixen l'acoblament dels compostos corresponents a l'enzim. Com a resultat, no es pot produir àcid fòlic. Això condueix a un esgotament de l'àcid fòlic a la cèl·lula bacteriana i, finalment, a la seva mort. L'efecte antibacterià arriba a una àmplia gamma de patògens, de manera que les diaminopirimidines tenen un paper important en la derivació de antibiòtics. Són semblants a sulfonamides en la seva acció. Els isòmers formen materials de partida per als derivats i, per tant, també inhibeixen resistència als antibiòtics in els bacteris.
Aplicació i ús mèdic
En medicina s'utilitzen diversos agents basats en diaminopirimidina. Hi ha monoterapèutics com el trimetoprim, que només conté diaminopirimidina. Però també hi ha combinacions solucions amb sulfonamides com el cotrimoxazol. Els metges administren les dues variants per via oral per al control bacterià de les infeccions del tracte urinari. Els bacteris moren al cap de poc temps (aproximadament entre 14 i 20 hores després de la ingestió) i s'excreten del cos. El metotrexat és un derivat i és semblant a l'àcid fòlic. Les cèl·lules bacterianes l'incorporen a les cèl·lules en lloc de l'àcid fòlic, que també provoca l'esgotament de l'àcid fòlic i la mort del mateix. És utilitzat pels metges principalment en càncer teràpia. Les diaminopirimidines han prevenit càncer les cèl·lules de la propagació en assaigs clínics. Els derivats d'aquests compostos s'estan provant però no estan aprovats. En les malalties autoimmunes, s'utilitza com a supressor, evitant una reacció excessiva de la sistema immune. Iclaprim, un altre derivat, probablement es pot utilitzar per a les queixes bacterianes pell símptomes. Actualment es troba en procés d'aprovació (a partir del 2016). S'utilitzen altres derivats de diaminopirimidines reumatisme teràpia, però també en contra la pèrdua de cabell. Les diaminopiridines estructuralment similars s'utilitzen en el tractament de malalties neurològiques. A més del seu ús com a antibiòtics, també s'està provant la seva eficàcia contra els protozous. Els protozous, a diferència dels bacteris, són eucariotes. Tenen un nucli, que els bacteris no tenen. Les diaminopirimidines poden actuar directament en el plasma bacterià, mentre que en els protozous han de penetrar al propi nucli. Això complica l'eficàcia dels ingredients actius. No obstant això, els estudis clínics mostren resultats positius.
Riscos i efectes secundaris
La formació d'àcid fòlic també és important per al cos humà. La reducció de dihidrofolat té lloc a les cèl·lules. Tanmateix, el tractament amb diaminopirimidina no pot danyar el cos humà a causa del seu efecte específic sobre els bacteris. La medicació amb diaminopirimidines probablement no sigui prou significativa lead a danys orgànics. Els productors d'àcid fòlic bacterià són més susceptibles que la producció ecològica. Com que l'efecte de la diaminopirimidina es limita als bacteris i protozous, això resulta en una alta tolerabilitat. Símptomes gastrointestinals esporàdics o nàusea pot passar. Detecció en sang el plasma desapareix al cap d'unes hores. El cos excreta diaminopirimidines després d'unes 12-14 hores. No s'han produït més efectes secundaris fins ara.
