Productes
El Fostemsavir es va aprovar als Estats Units el 2020 en forma de pastilles d’alliberament sostingut (ER) (Rukobia). El Fostemsavir és el primer agent d'aquesta classe de medicaments.
Estructura i propietats
Fostemsavir (C.25H26N7O8P, Mr = 583.5 g / mol) és un profàrmac. Està present en el fàrmac com fostemsavirtrometamina, que es biotransforma en el cos al metabòlit actiu temsavir.
Efectes
El Temsavir té propietats antivirals. Els efectes es deuen a la unió a la proteïna superficial gp120 del VIH. Això inhibeix la interacció amb els receptors CD4 de la cèl·lula hoste. El virus no pot acostar-se a la cèl·lula i s’inhibeix la replicació viral.
Indicacions
En combinació amb altres antiretrovirals les drogues per al tractament de la infecció pel VIH-1.
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes es prenen dues vegades al dia (al matí i al vespre), independentment dels àpats.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Combinació amb inductors de CYP3A
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El metabolit actiu temsavir és un substrat de CYP3A, esterases, P-glicoproteïnai Bcrp.
Efectes adversos
Nàusea es produeix com a efecte advers potencial més comú.
