Efectes
Els glitazars combinen els efectes lipídics dels fibrats (triglicèrids inferiors i LDL, augmentar HDL) amb efecte antidiabètic de glitazones, que augmenten la sensibilitat dels teixits a insulina.
Mecanisme d'acció
Els glitazars tenen un doble mecanisme d'acció. D’una banda, activen el receptor nuclear PPAR-alfa, el fàrmac diana dels fibrats, i, de l’altra, activen el PPAR-gamma, l’objectiu de glitazones.
Indicacions
Malalties metabòliques, trastorns de sang nivells de lípids, hiperglucèmia o diabetis mellitus, síndrome metabòlica.
Ingredients actius (selecció).
El desenvolupament de la majoria dels principis actius es va interrompre a causa d'efectes adversos:
Aleglitazar | Roche Pharma | El desenvolupament es va interrompre |
Farglitazar | GlaxoSmithKline | Desenvolupament cancel·lat |
Muraglitazar | Bristol-Myers Squibb | Desenvolupament interromput, efectes secundaris cardiovasculars. |
Navaglitazar | Eli Lilly | Desenvolupament cancel·lat |
Ragaglitazar | NovoNordisk | Desenvolupament avortat, creixement tumoral en rosegadors. |
Tesaglitazar | AstraZeneca | Desenvolupament avortat, elevat creatinina, GFR reduït. |