Glitazare

Efectes

Els glitazars combinen els efectes lipídics dels fibrats (triglicèrids inferiors i LDL, augmentar HDL) amb efecte antidiabètic de glitazones, que augmenten la sensibilitat dels teixits a insulina.

Mecanisme d'acció

Els glitazars tenen un doble mecanisme d'acció. D’una banda, activen el receptor nuclear PPAR-alfa, el fàrmac diana dels fibrats, i, de l’altra, activen el PPAR-gamma, l’objectiu de glitazones.

Indicacions

Malalties metabòliques, trastorns de sang nivells de lípids, hiperglucèmia o diabetis mellitus, síndrome metabòlica.

Ingredients actius (selecció).

El desenvolupament de la majoria dels principis actius es va interrompre a causa d'efectes adversos:

Aleglitazar Roche Pharma El desenvolupament es va interrompre
Farglitazar GlaxoSmithKline Desenvolupament cancel·lat
Muraglitazar Bristol-Myers Squibb Desenvolupament interromput, efectes secundaris cardiovasculars.
Navaglitazar Eli Lilly Desenvolupament cancel·lat
Ragaglitazar NovoNordisk Desenvolupament avortat, creixement tumoral en rosegadors.
Tesaglitazar AstraZeneca Desenvolupament avortat, elevat creatinina, GFR reduït.