Productes
Els inhibidors de la fosfodiesterasa-5 estan disponibles comercialment en forma de film tauletes i tauletes foses. sildenafil (Viagra) va ser el primer ingredient actiu d’aquest grup que es va aprovar als Estats Units, la UE i molts països el 1998. Avui dia també hi ha productes genèrics. sildenafil originalment havia de ser desenvolupat per Pfizer per al tractament de angina pectoris. El 1992, es van descobrir efectes que afavoreixen l’erecció com a efecte secundari en un assaig clínic. El 1993 es van dur a terme els primers assajos per a la disfunció erèctil (ED). Aquest article fa referència a ED. Existeixen altres indicacions (vegeu més avall).
Estructura i propietats
Els inhibidors de la PDE-5 tenen similituds estructurals amb el substrat natural cGMP (guanosina monofosfat cíclic). La figura mostra la unió del sildenafil a la fosfodiesterasa 5 (PDB 2H42):
Efectes
Els inhibidors de la fosfodiesterasa 5 (ATC G04BE) tenen propietats vasodilatadores i antihipertensives. Durant l’estimulació sexual, òxid nítric (NO) s’allibera de les cèl·lules nervioses i endotelials del cos cavernós, que activa la guanilat ciclasa a la cèl·lula del múscul llis. Això forma guanosina monofosfat cíclic (cGMP) a partir de trifosfat de guanosina (GTP). El cGMP condueix al múscul llis relaxació al cos cavernós, sang afluència i erecció. El cGMP es degrada per la fosfodiesterasa 5 (PDE 5) a guanosina monofosfat (GMP). Els inhibidors de la fosfodiesterasa 5 inhibeixen la descomposició del cGMP, millorant els seus efectes.
- GTP: trifosfat de guanosina.
- CGMP: guanosina monofosfat cíclic
- GMP: guanosina monofosfat
Indicacions
Per al tractament de la disfunció erèctil en homes (disfunció erèctil). Altres indicacions:
- Hipertensió arterial pulmonar
- Símptomes funcionals de la hiperplàsia benigna de pròstata
Dosi
Segons la informació professional. El les drogues es prenen com a mínim de 30 minuts a 1 hora abans de l’activitat sexual, en funció del principi actiu. Abans administració de vegades és possible. Tadalafil té una vida mitjana llarga de 17.5 hores i es pot administrar fins a 36 abans de les relacions sexuals. A diferència dels inhibidors de la PDE-5 alprostadil, només funcionen quan hi ha estimulació sexual. Quan es pren amb menjar, el inici de l’acció es retarda. S’han d’observar les dosis màximes diàries.
Abús
Els inhibidors de la PDE-5 també els prenen homes sense la disfunció erèctil, contràriament a les declaracions reguladores. El potencial efectes adversos i l’atenció insuficient a les precaucions és problemàtica. A més, nombroses falsificacions les drogues circulen, principalment distribuïts a través d'Internet.
Ingredients actius
- Avanafil (Spedra)
- sildenafil (Viagra, Revatio, genèric).
- Tadalafil (Cialis, Adcirca): vida mitjana llarga.
- Vardenafil (Levitra, Vivanza)
No a la venda a molts països:
- Lodenafil (Helleva, Brasil).
- Mirodenafil (Mvix, Corea)
- Udenafil (Zydena, Corea)
- Zaprinast (precursor del sildenafil).
Contraindicacions
Les contraindicacions inclouen (selecció):
- Hipersensibilitat
- Combinació amb nitrats i òxid nítric donants com la molsidomina i nitrit d’amil.
- Combinació amb estimulants de guanilat ciclasa com riociguat.
- Pacients als quals se'ls recomana l'activitat sexual, per exemple, pacients amb malalties cardiovasculars greus o insuficiència cardíaca greu
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Els agents augmenten les propietats antihipertensives dels nitrats i dels donants de NO, cosa que pot provocar una caiguda severa i perillosa sang pressió. Per tant, la combinació està contraindicada. Amb altres antihipertensius les drogues, una disminució augmentada de sang la pressió també és possible. Els inhibidors de la PDE-5 són metabolitzats principalment per CYP3A4. Droga corresponent interaccions amb inhibidors del CYP i inductors del CYP són possibles.
Efectes adversos
El més comú efectes adversos incloure mal de cap, alteracions visuals (com visió borrosa, canvis en la visió del color), baixa pressió arterial, marejos, rubor, congestió nasal i indigestió. Els inhibidors del PDE-5 poques vegades poden causar efectes secundaris greus, com ara pèrdua d'oïda, cor atac, carrera, trastorns visuals greus i erecció permanent dolorosa (priapisme).
