Productes
Riociguat està disponible comercialment en forma de film tauletes (Adempas). Es va aprovar a molts països el 2013. Riociguat és el primer ingredient actiu d’aquest grup de les drogues.
Estructura i propietats
Riociguat (C20H19FN8O2, Mr = 422.4 g / mol) existeix com a substància cristal·lina, no higroscòpica, de color blanc a groc, poc soluble en aigua.
Efectes
Riociguat (ATC C01DX) té propietats vasodilatadores, antihipertensives i antiproliferatives. Millora òxid nítric (NO) s’uneix a la guanilat ciclasa soluble (sGC) i, a més, estimula la guanilat ciclasa directament, independentment del NO. Això condueix a una major formació de cGMP al múscul llis vascular.
Indicacions
- Pulmonar tromboembòlic crònic hipertensió (CTEPH).
- Arterial pulmonar hipertensió (HAP, no a tots els països).
Dosi
Segons la informació professional. El tauletes es prenen tres vegades al dia, independentment dels àpats. El dosi augmenta lentament a intervals de dues setmanes cadascuna i s’ajusta individualment.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Embaràs i lactància
- Combinació amb altres medicaments
Detalls complets de precaucions i interaccions es pot trobar a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El riociguat és metabolitzat pels isoenzims CYP450 (CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8, CYP2J2) i és un substrat de P-glicoproteïna i Bcrp. Medicament farmacocinètic corresponent interaccions són possibles. Concomitant administració de nitrats, NO donants, inhibidors de la fosfodiesterasa-5, i els inhibidors inespecífics de la fosfodiesterasa estan contraindicats perquè potencien els efectes i efectes adversos de riociguat.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos incloure mal de cap, mareig, dispèpsia, edema perifèric, baixa pressió arteriali nàusea. Riociguat pot augmentar el risc de sagnat.
