Productes
Vorapaxar es va aprovar en forma de film tauletes als Estats Units el 2014, a la UE el 2015 i a molts països el 2016 (Zontivity, MSD).
Estructura i propietats
Vorapaxar (C.29H33FN2O4, Mr = 492.6 g / mol) és present com un blanc pols. És un derivat tricíclic de la 3-fenilpiridina de la himbacina, un alcaloide natural derivat d’una espècie de magnòlia australiana.
Efectes
Vorapaxar té propietats inhibidores de l’agregació plaquetària, que impedeixen la formació de sang coàguls al d'un sol ús i multiús.. Els efectes es deuen a l’antagonisme competitiu del PAR-1 (receptor activat per proteasa-1), un receptor acoblat a la proteïna G (GPCR) expressat a plaquetes. La unió de la trombina a PAR-1 condueix a l’agregació plaquetària. En canvi, Vorapaxar no té cap efecte sobre l’escissió de fibrinogen a la fibrina. Això contrasta amb altres antitrombòtics (per exemple, inhibidors de la trombina).
Indicacions
Per a la prevenció de complicacions cardiovasculars (per exemple, infart de miocardi, carrera) en pacients amb infart de miocardi o oclusió al cama artèries.
Dosi
Segons l’SmPC. El medicament té una vida mitjana llarga i, per tant, només s’ha de prendre una vegada al dia.
Contraindicacions
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Vorapaxar és un substrat de CYP3A4.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen hemorràgies.
