Productes
Els inhibidors de la trombina estan disponibles comercialment a molts països en forma de preparats per infusió i com càpsules. El primer inhibidor de la trombina oral que es va llançar va ser ximelagatran (Exanta) el 2003. A causa de la seva fetge toxicitat, es van haver d’abandonar les vendes. Actualment, l’inhibidor de trombina oral i directe més utilitzat, dabigatran (Pradaxa), es va aprovar el 2008.
Estructura i propietats
Els inhibidors de la trombina més antics són anàlegs de la hirudina de la glàndules salivals de la sangonera, que consta de 65 aminoàcids. Són pèptids que no són biodisponibles peroralment. Els nous agents tenen una estructura no peptídica, són petits molècules, i es pot prendre per via oral.
Efectes
Els inhibidors de la trombina tenen propietats anticoagulants i antitrombòtiques. Els efectes es deuen a la inhibició de la serina proteasa trombina, que és fonamental per a sang coagulació. La trombina catalitza la formació de fibrina a partir de fibrinogen, activa diversos factors de coagulació i, a més, afavoreix l’agregació de plaquetes. La trombina es forma a partir de la protrombina pel factor Xa.
Indicacions
Els agents estan aprovats per a diferents indicacions:
- Trombosi venosa profunda (prevenció i tractament).
- Pulmonar embòlia (prevenció i tractament).
- Prevenció de carrera i sistèmica embòlia en pacients adults amb no valvular fibril · lació auricular.
- En el marc de la intervenció coronària percutània (PCI).
- Anticoagulació a heparina-induït trombocitopènia tipus II.
Dosi
Segons l’SmPC. Els inhibidors de la trombina s’administren per via oral o parenteral.
Ingredients actius
Inhibidors de la trombina pèptida:
- Bivalirudina (Angiox, fora de l'etiqueta).
- Desirudina
- Hirudin (sangonera)
- Lepirudina (Refludan, fora de comerç).
Inhibidors de la trombina no pèptids:
- Argatroban (Argatra)
- Dabigatran (Pradaxa), antídot: idarucizumab (Praxbind).
- Ximelagatran (Exanta, fora de comerç, fetge tòxic), profàrmac de melagatran.
Contraindicacions
Les contraindicacions inclouen (selecció):
- Hipersensibilitat
- Sagnat, tendència a sagnar
- Sever fetge or ronyó disfunció (segons la substància activa).
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
un altre les drogues que afecten sang la coagulació pot augmentar el risc de sagnat. Dabigatran és un substrat de P-glicoproteïna.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen hemorràgies en diversos òrgans. El fragment d’anticòs idarucizumab (Praxbind) està disponible com a antídot per al dabigatran.
