Com funciona el sumatriptan
Els triptans com el sumatriptan entren al cervell a través de la sang i activen certs llocs d'acoblament (receptors) per al missatger nerviós serotonina (receptor 5-HT1) a la superfície de les cèl·lules nervioses i els vasos sanguinis del cervell. Això fa que els vasos sanguinis, que es dilaten durant un atac, es contrain i també fa que les cèl·lules nervioses alliberin menys substàncies missatgers inflamatòries.
Per tant, sumatriptan té propietats vasoconstrictores, antiinflamatòries i analgèsiques. L'efecte és més fort com més aviat s'administra el sumatriptan.
Les migranyes es distingeixen dels mals de cap normals per un dolor que sol ser unilateral, greu i pulsant fins a pulsar. Les causes de la migranya no s'entenen del tot. Actualment, els experts assumeixen diversos factors complementaris en el desenvolupament de la migranya:
- Durant un atac de migranya agut, els vasos sanguinis del cervell es dilaten de manera demostrable, la qual cosa augmenta el subministrament de sang a les parts afectades del cervell. Hi ha receptors a la paret dels vasos que transmeten el dolor i la dilatació dels vasos al cervell.
- Els experts sospiten que els pacients amb migranya pateixen hiperexcitabilitat de determinades parts del cervell. El mateix passa amb les convulsions epilèptiques, amb les quals la migranya té alguns paral·lelismes.
Absorció, degradació i excreció
Després de la ingestió per via oral, el sumatriptan s'absorbeix ràpidament a la sang, però només en petites quantitats (al voltant d'un deu a vint per cent) a través de la paret intestinal. Arriba al seu lloc d'acció a través de la barrera hematoencefàlica.
La taxa d'absorció és més alta quan s'administra com a esprai nasal o sota la pell (subcutània) mitjançant un autoinjector, ja que la substància activa passa per aquí el tracte gastrointestinal i entra directament a la sang.
Aleshores, el sumatriptà es converteix en gran mesura al fetge en productes de degradació que ja no són efectius i s'excreten a través dels ronyons. Unes dues hores després de la ingestió, la meitat de la quantitat original de substància activa ja ha sortit del cos.
Quan s'utilitza sumatriptan?
Sumatriptan està aprovat per al tractament d'atacs de migranya aguts amb i sense aura (comprimits, esprai nasal i autoinjector) i mals de cap en grup (només amb autoinjecció).
Com s'utilitza sumatriptan
El medicament per a la migranya sumatriptan se sol prendre com una tableta a l'inici o durant un atac de migranya agut. La dosi habitual és de 50 a 100 mil·ligrams de sumatriptan; dosis més altes no mostren un efecte augmentat.
Si, després que la primera tableta hagi fet efecte, el dolor es repeteix al cap d'unes hores, es pot prendre una segona tableta en un dia (però no abans de dues hores després de la primera).
Com que el sumatriptan s'absorbeix malament a l'intestí, hi ha diverses altres formes de dosificació al mercat que proporcionen un inici d'acció més ràpid:
- L'esprai nasal de sumatriptan s'aplica una vegada a una fossa nasal. Si el dolor es repeteix al cap d'unes hores, es pot administrar un segon esprai en un dia. Hi ha disponible un aerosol nasal de dosis baixes per a nens de dotze a 17 anys.
- La solució d'injecció de sumatriptan s'injecta al teixit gras subcutani. Si el dolor es repeteix al cap d'unes hores, es pot donar una segona injecció en un dia.
El sumatriptan no s'ha de tornar a utilitzar fins almenys dues hores després de la primera dosi (comprimit), el primer aerosol (esprai nasal) o la primera injecció (autoinjector).
L'esprai nasal i l'autoinjector són especialment adequats per als pacients que pateixen nàusees i vòmits durant els atacs de migranya i, per tant, tenen dificultats per prendre comprimits.
Quins són els efectes secundaris del sumatriptan?
Sumatriptan causa efectes secundaris com mareig, somnolència, debilitat, pesadesa, alteracions sensorials, augment de la pressió arterial, enrogiment, dificultat per respirar, nàusees, vòmits i dolor muscular en una de cada deu a cent persones tractades.
Què he de tenir en compte quan prengui sumatriptan?
Contraindicacions
El sumatriptan no s'ha d'utilitzar en:
- atac cardíac o ictus previ
- malaltia arterial coronària o malaltia arterial perifèrica (CAD)
- Malaltia de Raynaud (pal·lidiment dels dits de les mans i/o dels peus a causa de la constricció espasmòdica dels vasos sanguinis)
- pressió arterial alta incontrolada
- disfunció hepàtica o renal greu
- ús concomitant d'ergotamines, inhibidors selectius de la recaptació de serotonina (ISRS) o inhibidors de la monoaminooxidasa (inhibidors de la MAO)
Interaccions farmacèutiques
Si el sumatriptan es combina amb altres medicaments per al tractament de la migranya, es pot produir un augment dels efectes indesitjables, com ara còlics de les artèries coronàries. Per tant, aquestes combinacions de fàrmacs s'han d'evitar.
Els fàrmacs que afecten les concentracions de serotonina (per exemple, diversos antidepressius, 5-hidroxitriptòfan, tramadol, fentanil) no s'han de combinar amb el medicament per a la migranya sumatriptan.
Limitació d'edat
L'ús en nens i adolescents depèn de la forma de dosificació particular. Les pastilles de sumatriptan es poden utilitzar a partir dels deu anys, l'esprai nasal de sumatriptan a partir dels dotze anys i l'autoinjector de sumatriptan a partir dels 18 anys.
Embaràs i lactància
El sumatriptan passa a la llet materna. Es recomana una pausa per la lactància d'almenys dotze hores després de la ingesta. A causa de l'ús irregular, no és probable un risc per al nen.
De tots els triptans, el sumatriptan és el fàrmac d'elecció durant l'embaràs i la lactància quan els analgèsics més ben estudiats acetaminofè i ibuprofè no són prou efectius.
Com obtenir medicaments que contenen sumatriptan
Actualment, les preparacions que contenen l'ingredient actiu sumatriptan encara estan disponibles amb recepta a Alemanya, Àustria i Suïssa en totes les dosis i mida d'envàs, però hi ha discussions sobre l'alliberament dels requisits de prescripció (per a dosis baixes i mides de paquet petites).
Actualment, els aerosols nasals que contenen sumatriptan només estan disponibles a Alemanya i Suïssa, però no a Àustria.
Els triptans més nous com el naratriptan i l'almotriptan ja estan disponibles a Alemanya en paquets petits només a la farmàcia. A Àustria, el zolmitriptan, el primer triptà, està disponible sense recepta a les farmàcies des del 2021.
Des de quan es coneix el sumatriptan?
Després que els estudis científics de la dècada de 1960 mostressin que la vasoconstricció al cervell per diversos derivats i anàlegs de la serotonina va provocar una millora dels atacs de migranya, el 1972 va començar una recerca dirigida de nous ingredients actius per a aquest propòsit.
