Productes
L’abiraterona està disponible comercialment en forma de film tauletes (Zytiga). S'ha aprovat a molts països des del 2011.
Estructura i propietats
Acetat d’abiraterona (C26H33NO2, Mr = 391.5 g / mol) existeix com un cristal·lí blanc pols que és pràcticament insoluble en aigua. És un profàrmac i es transforma ràpidament al cos al metabòlit actiu abiraterona. El motiu d’administració del profàrmac és l’augment biodisponibilitat del precursor.
Efectes
L’abiraterona (ATC L02BX03) inhibeix el CYP17 als testicles, suprarenals i pròstata teixit tumoral, que condueix al bloqueig de la síntesi de andrògens tal com testosterona i dihidrotestosterona. A diferència de ketoconazol, és més selectiu. Andrògens proporcionen un estímul de creixement per a les cèl·lules tumorals. L’abiraterona inhibeix el creixement del tumor hormonal-dependent.
Indicacions
Per al tractament de metastàsics avançats pròstata càncer. L’acetat d’abiraterona s’administra en combinació amb glucocorticoides.
Dosi
Segons l’SmPC. L’acetat d’abiraterona es pren una vegada al dia. És obligatori administrar-lo el dejuni perquè els aliments augmenten molt biodisponibilitat. S'ha de prendre no més tard de dues hores després d'un àpat. No s’ha de menjar cap menjar durant almenys una hora després de prendre’l.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Insuficiència cardíaca (NYHA III i IV)
Quan es tenen relacions sexuals amb una dona en edat fèrtil, a condó i un altre mètode fiable de anticoncepció es requereixen. Consulteu l'etiqueta del medicament per obtenir precaucions completes.
Interaccions
L’acetat d’abiraterona no s’ha de prendre amb aliments (vegeu més amunt). Inhibeix fortament el CYP1A2 i el CYP2D6 i inhibeix dèbilment el CYP3A4. Concentracions del substrat CYP2D6 dextrometorfà augmenten molt quan es combinen.
Efectes adversos
L’acetat d’abiraterona augmenta els nivells i les causes de mineralocorticoides hipertensió, hipopotasèmia, i retenció de líquids, entre altres efectes. Administrat simultàniament glucocorticoides tal com prednisona i prednisolona pot reduir aquests efectes secundaris (d’aquí la combinació). El potencial més comú efectes adversos incloure infecció del tracte urinari, hipopotasèmia, hipertensió, edema perifèric, hipertrigliceridèmia, cor fracàs, angina, arrítmia, fibril · lació auricular, taquicàrdia, i elevat fetge enzims.
