Productes
El dextrometorfà està disponible en forma de tauletes, pastilles, alliberament sostingut càpsules, xarop i gotes, entre d'altres (a molts països, per exemple, Bexin, Calmerphan, Calmesin, Pulmofor, preparats combinats). El primer les drogues va sortir al mercat als anys cinquanta.
Estructura i propietats
Dextrometorfàfan (C.18H25NO, Mr = 271.4 g / mol) es va desenvolupar com a analògic de codeïna i té una columna vertebral morfina. És un derivat de 3-metoxi de levorfanol. El dextrometorfà sol estar present a les drogues com a bromhidrato de dextrometorfano monohidrat, un cristal·lí blanc pols que és poc soluble en aigua.
Efectes
El dextrometorfà (ATC R05DA09) té tes-propietats irritants al centre de la tos a la medul·la oblongada de la tronc cerebral. Els efectes s’atribueixen en part a l’antagonisme no competitiu al receptor de -metil-D-aspartat (NMDA) i a l’agonisme al receptor sigma-1. El dextrometorfà també inhibeix la recaptació de serotonina i norepinefrina i interactua amb subtipus de la nicotínica acetilcolina receptor. Estructuralment és un opioide però no s’uneix ni s’uneix mal als receptors d’opioides. El metabolit actiu demetilat dextrorfà participa substancialment en els efectes. La durada de l'acció és d'aproximadament sis hores.
Indicacions
Per al tractament d'irritables no productius (secs) tes. Aquest article fa referència al seu ús com a tes supressor. El dextrometorfan també està aprovat en alguns països en combinació fixa amb quinidina sulfat per al tractament del trastorn de l’afectació pseudobulbar (Nuedexta). Vegeu a sota dextrometorfàfan quinidina sulfat.
Dosi
Segons l’SmPC. Els medicaments se solen prendre de tres a quatre vegades al dia després dels àpats. L'últim dosi s’administra abans d’anar a dormir. També hi ha disponibles formes comercials de dosificació retardades, que alliberen el principi actiu de manera retardada i, per tant, només s’han de prendre al matí i al vespre.
Abús i sobredosi
S’abusa del dextrometorfà com a embriagador, especialment per a adolescents. Quan es pren una sobredosi, els efectes psicotròpics com l’eufòria, al · lucinacions, i la dissociació (experiència "fora del cos") es produeix a partir d'aproximadament 120 mg. Els efectes són similars als de ketamina i fenciclidina. L'experimentació es desaconsella a causa del health riscos associats a la sobredosi. Els símptomes inclouen:
- Fatiga, marejos
- Depressió respiratòria
- Taquicàrdia, alt / profund sang pressió.
- Visió borrosa, nistagme
- Atàxia
- convulsions
- Augment del risc de síndrome de serotonina
- Agitació, inquietud, irritabilitat.
- Al·lucinacions, psicosi
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Tractament simultani amb un inhibidor de la MAO o amb un medicament serotoninèrgic.
- La lactància materna
- Nens menors d'1 any (segons la forma de dosificació i la dosi).
- Malalties respiratòries amb formació o obstrucció de moc, respiratòries depressió, insuficiència respiratòria.
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El dextrometorfà és un substrat del CYP2D6 i el metabòlit 3-metoximorfina és un inhibidor del CYP2D6. El dextrometorfà experimenta un alt nivell metabolisme de primer pas al fetge. L’alcohol pot potenciar el efectes adversos. Ús concomitant de serotoninèrgics les drogues està contraindicat (serotonina síndrome). No es recomana la combinació amb secretolítics.
Efectes adversos
Possible efectes adversos incloure nàusea, vòmits, restrenyiment, fatiga, i marejos. Farmacogenètica: en metabolitzadors lents (polimorfisme CYP2D6), eliminació es retarda i la vida mitjana s’allarga molt. Això augmenta el risc d’efectes secundaris.
