Almorexant

Productes

Almorexant no està disponible comercialment. El desenvolupament clínic va ser interromput per Actelion i GlaxoSmithKline (GSK) el 2011 a causa de efectes adversos.

Estructura i propietats

Almorexant (C.₂₉H₃₁F₃N₂O₃, M_r = 512.6 g / mol) és un derivat de la tetrahidroisoquinolina. Està estructuralment relacionat amb la metofolina opioide.

Efectes

Almorexant té propietats que provoquen el son. És un antagonista selectiu i dual en els receptors de l’orexina OX1R i OX2R. Bloqueja la unió dels neuropèptids orexina A i orexina B, produïts al hipotàlem de neurones, als seus receptors. Aquest sistema és en part responsable de promoure la vigília.

Indicacions

Almorexant estava destinat al tractament de trastorns del son.