Productes
Alpelisib es va aprovar als Estats Units el 2019 i a molts països el 2020 en forma de comprimits recoberts de pel·lícula (Piqray).
Estructura i propietats
Alpelisib (C.19H22F3N5O2S, Mr = 441.5 g / mol) existeix com a blanc pols.
Efectes
Alpelisib (ATC L01XX65) té propietats antiproliferatives i antitumorals. Els efectes es deuen a la inhibició de la subunitat α de la fosfatidilinositol 3-quinasa (PI3Kα). Les mutacions del gen, que codifica la subunitat α catalítica, condueixen a una major activitat de PI3Kα i a la tumorigenesi. La vida mitjana oscil·la entre les 8 i les 9 hores.
Indicacions
En combinació amb fulvestrant per al tractament de dones postmenopàusiques amb HR-positiu, HER2-negatiu avançat càncer de mama amb una mutació PIK3CA després de la progressió de la malaltia, quan els pacients han rebut teràpia endocrina prèvia amb un inhibidor de l’aromatasa.
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes es prenen un cop al dia immediatament després d’un àpat i sempre aproximadament a la mateixa hora del dia.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Embaràs, dones en edat fèrtil. Alpelisib té propietats perjudicials per a la fertilitat (teratogèniques).
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Alpelisib és metabolitzat en menor mesura pels isozims CYP450. És un substrat de Bcrp.
Efectes adversos
Els efectes adversos potencials més comuns inclouen (combinació amb fulvestrant):
