Com funciona l'ergotamina
L'ergotamina és un ingredient actiu del grup dels alcaloides de l'ergot. Després de la ingestió, actua en el cos de diferents maneres. La seva eficàcia en la migranya es deu principalment al fet que l'ergotamina té una estructura similar a la serotonina, substància missatgera del propi cos.
Per tant, l'ingredient actiu també s'uneix als llocs d'acoblament de serotonina (receptors 5HT1) del cervell. Com a resultat, els vasos sanguinis del cervell es contrauen i les cèl·lules nervioses alliberen menys substàncies missatgers proinflamatòries. Per tant, l'ergotamina contraresta dos mecanismes que poden provocar un atac de migranya.
A més, l'ergotamina també s'uneix a altres llocs d'acoblament. Això inclou.
- Receptors als vasos sanguinis (alfa-adrenoceptors): Això fa que l'ergotamina tingui un efecte vasoconstrictor sobre les artèries i les venes.
- Receptors a l'úter: l'ergotamina fa que els músculs uterins es contraguin, la qual cosa pot induir el part.
- Receptors de dopamina al sistema nerviós central, com ara el centre del vòmit, fent que l'ergotamina provoqui nàusees i vòmits.
La vinculació a aquests llocs d'acoblament explica principalment els efectes secundaris del fàrmac.
Com l'ergotamina, al seu torn, prevé els mals de cap en racimo no es coneix amb precisió.
Absorció, degradació i excreció
Quan s'utilitza l'ergotamina?
L'ergotamina està aprovada per al tractament dels atacs de migranya, especialment els llargs, quan altres medicaments no funcionen prou o no són adequats.
A més, els metges prescriuen ergotamina per prevenir els mals de cap en grup durant un temps limitat. Els malalts prenen l'ingredient actiu fins que s'instal·la l'efecte d'una teràpia preventiva a llarg termini més adequada. S'utilitza especialment en pacients que pateixen atacs nocturns de cefalea en grup. A més, no hi ha una aprovació directa per als mals de cap en raïm. Per tant, els metges utilitzen l'ingredient actiu "fora d'etiqueta" en aquests casos.
Com es pren l'ergotamina
Els pacients prenen ergotamina tan aviat com sigui possible a l'inici d'un atac de migranya. L'ingredient actiu està disponible com una pastilla que es mastega prou abans d'empassar i es deixa a la boca durant un temps. Si els atacs de migranya van acompanyats de nàusees o vòmits, es recomana dissoldre la pastilla en mig got d'aigua i després beure-la.
La dosi habitual és una pastilla d'ergotamina (equivalent a dos mil·ligrams). Si es torna a produir un atac de migranya, els pacients poden prendre una altra dosi d'ergotamina després de quatre o sis hores com a molt aviat. La quantitat màxima en un dia és de dues pastilles. La quantitat màxima en una setmana aquí és de tres comprimits.
Per prevenir els mals de cap en grup durant un temps curt, els pacients prenen una pastilla al matí i una al vespre, per exemple. Si els pacients pateixen atacs principalment a la nit, els metges solen aconsellar-los que s'empassin ergotamina poc abans d'anar a dormir.
Per cert: atès que l'ergotamina no està expressament aprovada per a la profilaxi de cefalees en racimo, no hi ha informació específica sobre això als prospectes dels preparats corresponents. Per tant, discutiu la ingesta detalladament amb el vostre metge i preneu les pastilles només segons el prescriure.
Quins són els efectes secundaris de l'ergotamina?
L'ergotamina no només s'uneix selectivament als llocs d'acoblament de serotonina (receptors), que contribueixen a alleujar els atacs de migranya. L'ingredient actiu també activa altres receptors i, per tant, té alguns efectes secundaris no desitjats.
Sovint afecten el tracte gastrointestinal. Entre altres coses, l'ergotamina excita els llocs d'acoblament de dopamina del centre de vòmits: els malalts senten nàusees i vòmits. A més, l'ingredient actiu provoca diarrea en algunes persones.
L'ergotamina contraeix els vasos sanguinis i, per tant, pot augmentar la pressió arterial i interrompre el flux sanguini. Si els pacients prenen ergotamina durant un llarg període de temps, corren el risc d'oclusió vascular a causa del flux sanguini interromput permanentment.
L'ús a llarg termini també fa que el cos sigui més sensible al dolor, que pot provocar un mal de cap continu (cefalea induïda per fàrmacs).
En casos aïllats, l'ergotamina provoca una alteració circulatòria del múscul cardíac, que es manifesta amb dolor intens darrere de l'estèrnum (angina de pit). També són possibles les arítmies cardíaques.
Busqueu atenció mèdica immediata per dolor intens i sobtat i sensació d'opressió al pit, acompanyada de dificultat per respirar, sudoració i nàusees.
Quan no s'ha de prendre ergotamina?
Hi ha algunes circumstàncies en què no s'ha de prendre medicaments que continguin ergotamina. Això inclou:
- hipersensibilitat a la substància activa o a qualsevol dels altres components del medicament
- trastorns circulatoris coneguts del cervell o de les grans artèries dels braços i les cames (malaltia oclusiva arterial perifèrica - pAVK)
- malaltia de l'artèria coronària (malaltia de l'artèria coronària)
- hipertensió
- malalties greus del fetge i dels ronyons
- un tumor de la medul·la suprarenal (feocromocitoma)
- una crisi tirotòxica (malaltia de la glàndula tiroide amb quantitats excessives d'hormones tiroïdals a la sang)
- Embaràs i lactància (l'ergotamina pot induir el part).
Les pastilles d'ergotamina contenen lactosa. Els pacients que pateixen intolerància a la galactosa o la lactosa són millor no prendre comprimits d'ergotamina.
A més, l'ergotamina no és adequada per a persones que prenen els següents medicaments:
- triptans i altres medicaments que contenen ergotamina
- medicaments per al VIH (inhibidors de la proteasa del VIH, per exemple, ritonavir)
- Beta-bloquejadors
- Antibiòtics macròlids (per exemple, azitromicina, eritromicina)
- Antibiòtics amb tetraciclina
Aquestes interaccions amb medicaments es poden produir amb l'ergotamina
Els pacients que prenen medicaments simultàniament per tractar malalties cardiovasculars (bloquejadors beta) poden experimentar un flux sanguini més pobre a les artèries principals dels braços i les cames. L'ergotamina, com alguns beta-bloquejants, té un efecte vasoconstrictor, per això aquest efecte augmenta quan es pren al mateix temps.
L'ergotamina es degrada al fetge per un sistema enzimàtic (CYP3A4). Si els pacients utilitzen simultàniament agents que inhibeixen aquest sistema (inhibidors del CYP), això evita la degradació de l'ergotamina. En conseqüència, augmenta la concentració de la substància activa a la sang, augmenta l'efecte vasoconstrictor i es produeixen trastorns circulatoris. Aquests inhibidors inclouen, per exemple, els antibiòtics macròlids, diversos fàrmacs contra les infeccions per fongs i també l'aranja.
Ergotamina durant l'embaràs i la lactància
L'ergotamina contraeix els vasos sanguinis i, per tant, pot reduir o tallar completament el subministrament de sang al nascut a través de la placenta.
En actuar sobre els receptors alfa, l'ergotamina també media una contracció rítmica dels músculs uterins. Com a resultat, el fàrmac indueix un part prematur i augmenta el risc d'avortament involuntari. L'ergotamina no s'ha de prendre durant l'embaràs.
Durant la lactància materna, l'ergotamina redueix la producció de llet. En alguns casos, és possible que no es produeixi en absolut. Això es deu al fet que l'ergotamina actua sobre la glàndula pituïtària com la dopamina, evitant l'alliberament de l'hormona prolactina, que normalment estimula la producció de llet a la glàndula mamària.
L'ergotamina també passa a la llet materna i provoca diarrea, vòmits i calambres en el nounat. Si les dones lactants volen absolutament prendre ergotamina, s'han de deslletar abans de prendre-la, segons la informació del fabricant.
Com a alternativa, el paracetamol analgèsic és el millor per als atacs de migranya lleus durant l'embaràs. Per a dolors més intensos o si l'acetaminofè no funciona adequadament, els metges prescriuen triptans que han estat ben estudiats, com el sumatriptan, durant l'embaràs i la lactància. L'ideal és que les mares interrompin la lactància durant dotze hores després de prendre-les.
Com obtenir medicaments amb ergotamina
A Alemanya, l'ergotamina està disponible amb recepta mèdica en qualsevol dosi i mida de paquet. Per tant, només està disponible a les farmàcies amb recepta mèdica.
Els medicaments amb l'ingredient actiu ergotamina no es comercialitzen a Suïssa des de l'any 2014. A Àustria, actualment no hi ha cap medicament que contingui ergotamina.
Des de quan es coneix l'ergotamina?
Els alcaloides de l'ergot com l'ergotamina es van conèixer per primera vegada a l'Edat Mitjana a causa de la malaltia epidèmica de la intoxicació per l'ergot (ergotisme). El foc de Sant Antoni, com encara s'anomenava la malaltia, es va produir a intervals irregulars i va causar unes 40,000 víctimes l'any 943. L'enverinament es va produir després de menjar sègol colonitzat amb fong de l'ergot.
Després de la investigació com a substància bàsica per a productes farmacèutics, l'ergotamina es va produir per primera vegada a partir del fong de l'ergot per un bioquímic de Suïssa l'any 1918. Al principi, l'ergotamina s'utilitzava principalment per tractar l'hemorràgia postpart i els avortaments. Més tard, es va considerar el fàrmac preferit per als atacs de migranya.
