Com funciona la fisostigmina
La fisostigmina estimula l'activitat del sistema nerviós parasimpàtic. Aquesta part del sistema nerviós autònom està implicada en el control dels òrgans interns, els batecs del cor, la respiració i la digestió.
La fisostigmina és un anomenat inhibidor de la colinesterasa. Bloqueja l'enzim acetilcolinesterasa, que descompon el neurotransmissor acetilcolina. L'acetilcolina és una substància important de senyalització del sistema nerviós parasimpàtic. Si s'allibera massa poca acetilcolina a causa d'una intoxicació o un trastorn congènit, per exemple, això pot provocar trastorns del moviment i funcions defectuoses dels òrgans.
Com que la fisostigmina inhibeix la descomposició del neurotransmissor, hi ha més acetilcolina disponible al cos durant un període de temps més llarg. Això augmenta l'activitat parasimpàtica: la fisostigmina pot reduir la freqüència cardíaca, fer que la pupil·la de l'ull es contraigui, contraint els bronquis i estimula els intestins perquè es tornin més actius. També augmenta la secreció de saliva, suc gàstric i suor.
L'ingredient actiu pot travessar fàcilment la barrera hematoencefàlica i, per tant, també augmentar la concentració d'acetilcolina al sistema nerviós central.
Absorció, descomposició i excreció
L'ingredient actiu s'injecta directament en una vena o múscul. Això li permet estendre's ràpidament al teixit i desenvolupar el seu efecte. És mig degradat per un enzim (colinesterasa) al cap d'un quart d'hora. S'excreta per l'orina.
Quan s'utilitza la fisostigmina?
La fisostigmina està aprovada a Alemanya i Àustria per al tractament de:
- Intoxicació amb substàncies anticolinèrgiques* com alcaloides (en belladona, datura, etc.), ingredients d'alguns bolets (com pantera i agàric mosca), antidepressius tricíclics (com amitriptilina, imipramina), analgèsics forts del grup dels opiacis i diversos anestèsics.
- Deliri per abstinència d'alcohol (forma de deliri)
- Despertar retardat després d'una operació (només aprovat a Alemanya)
- Tremolors de fred, també coneguts com a "tremolors" (només aprovats a Alemanya)
No hi ha medicaments que continguin fisostigmina al mercat a Suïssa.
Com s'utilitza Physostigmine
La fisostigmina s'administra directament en una vena o múscul. Els adults solen rebre dos mil·ligrams inicialment. Si cal, es pot donar una dosi addicional d'un a quatre mil·ligrams després de 15 a 20 minuts. La substància activa s'ha d'injectar lentament per reduir el risc d'efectes secundaris.
Molt poques vegades és necessari administrar al pacient una infusió contínua de fisostigmina durant un període de temps més llarg.
Quins són els efectes secundaris de la fisostigmina?
Els possibles efectes secundaris inclouen nàusees, vòmits, ralentiment del batec del cor (bradicàrdia), sudoració intensa, estrenyiment dels bronquis (broncoconstricció) i fins i tot una convulsió cerebral (= convulsió originada al cervell).
Què s'ha de tenir en compte quan s'utilitza fisostigmina?
Contraindicacions
La fisostigmina no s'ha d'administrar en determinats casos. Aquestes contraindicacions absolutes inclouen
- Intoxicació amb inhibidors irreversibles de la colinesterasa
- Distròfia miotònica (una malaltia muscular hereditària)
- Bloqueig de la despolarització després de l'administració de relaxants musculars despolaritzants
- Trauma craniocerebral tancat
També hi ha contraindicacions relatives, és a dir, circumstàncies en què primer cal sospesar amb molta cura els beneficis i els riscos de l'administració de fisostigmina. El medicament només es pot administrar si els beneficis esperats superen els riscos.
Això s'aplica a la disminució del batec del cor (bradicàrdia), la pressió arterial baixa (hipotensió), l'asma bronquial, la diabetis, la colitis ulcerosa i la malaltia de Parkinson.
L'administració de la fisostigmina es maneja molt estrictament, ja que la substància activa és molt tòxica. La dosi letal per als humans és només d'uns deu mil·ligrams.
Interaccions
La fisostigmina i altres membres de la seva classe de substàncies actives (parasimpatomimètics d'acció indirecta: distigmina, neostigmina) interaccionen amb altres fàrmacs. Per exemple, influeixen en l'efecte de les substàncies relaxants musculars (relaxants musculars). L'efecte dels anomenats relaxants musculars no despolaritzants (Rocuronium, Atracurium, etc.) es debilita, mentre que el dels relaxants musculars despolaritzants es perllonga.
A més, la fisostigmina i els compostos relacionats en combinació amb fàrmacs cardiovasculars del tipus beta-bloquejant poden provocar una pressió arterial baixa i trastorns de la conducció cardíaca.
Restricció d'edat
Embaràs i lactància materna
Hi ha poca experiència amb l'ús de la fisostigmina durant l'embaràs i la lactància.
L'ús en dones embarassades és possible si és absolutament necessari. Per estar segur, el desenvolupament del fetus es pot controlar de prop per ultrasons. No hi ha informes de defectes congènits després de l'administració de fisostigmina durant l'embaràs.
Sembla acceptable l'ús necessari i a curt termini de la fisostigmina durant la lactància. Tanmateix, el nadó ha de ser observat acuradament.
Com obtenir medicaments amb fisostigmina
La fisostigmina només està disponible amb recepta a Alemanya i Àustria i l'administra un metge.
No hi ha medicaments amb el principi actiu fisostigmina al mercat a Suïssa.
