Com funciona la talidomida
El primer efecte de la talidomida, que es va descobrir a la dècada de 1950, es basa en la imitació d'una substància missatgera al cervell (neurotransmissor). Aquest neurotransmissor, conegut com GABA, és la substància missatgera inhibidora més important del cervell. Redueix la comunicació entre les cèl·lules nervioses, la qual cosa fa que les persones tinguin son.
La talidomida imita aquest efecte i, per tant, es va utilitzar inicialment com a pastilla per dormir. Més tard es va descobrir que l'ingredient actiu també té un efecte contra les nàusees, incloses les nàusees matinals en dones embarassades. Com a resultat, la talidomida també es va anunciar específicament per a aquesta aplicació.
Les lleis de drogues de l'època encara no garantien la seguretat integral dels medicaments. Com a resultat, els investigadors no es van adonar que la talidomida també tenia un efecte inhibidor sobre la inflamació, els tumors i la formació de nous vasos sanguinis. Aquest darrer efecte, en particular, és fatal en les dones embarassades, com es va demostrar al voltant de 1960:
Moltes dones que havien pres talidomida durant l'embaràs van donar a llum nens amb braços i cames desapareguts o poc desenvolupats (focomèlia). El nom de la droga encara es coneix avui com "l'escàndol de la talidomida". Després que es van conèixer els efectes secundaris greus, el medicament es va retirar del mercat a tot el món.
Els tumors malignes de vegades creixen tan ràpidament que necessiten estimular la formació de nous vasos sanguinis per tal de permetre un subministrament ràpid i específic de nutrients i oxigen. Aquesta és l'única manera d'assegurar el creixement ràpid del tumor.
La talidomida i substàncies actives similars més noves com la lenalidomida impedeixen la formació d'aquest nou vaso sanguini, que perjudica el creixement del tumor. Es coneixen com a IMiD (medicaments immunomoduladors).
Absorció, descomposició i excreció
Després de la ingestió, la talidomida s'absorbeix a la sang a través de l'intestí, on assoleix els seus nivells més alts després d'una a cinc hores. La substància activa es descompon a l'organisme i s'excreta principalment a través de l'orina.
Aproximadament de cinc a set hores després de la ingestió, aproximadament la meitat de la dosi administrada encara es pot trobar a la sang (vida mitjana).
Quan s'utilitza la talidomida?
La talidomida està aprovada a Alemanya per al tractament del mieloma múltiple (plasmacitoma) no tractat en pacients majors de 65 anys o que no toleren la quimioteràpia a dosis altes. No hi ha preparacions al mercat a Àustria i Suïssa.
Tanmateix, la substància activa només es pot utilitzar en combinació amb prednisona (un corticosteroide antiinflamatori) i melfalà (un fàrmac citostàtic per a la teràpia del càncer). Aquesta aplicació dins de l'aprovació oficial s'anomena "ús a l'etiqueta".
El tractament amb talidomida es realitza en cicles, permetent que el cos es recuperi mentrestant. Es recomana un màxim de dotze cicles amb una durada de sis setmanes cadascun.
Com s'utilitza la talidomida
Com que la talidomida et cansa, la dosi diària de 200 mil·ligrams normalment s'ha de prendre a l'hora d'anar a dormir (de 25 a 100 mil·ligrams de talidomida es van prendre quan es va utilitzar per primera vegada com a pastilla per dormir). El medicament s'empassa amb un got d'aigua i independentment d'un àpat.
A més, els ingredients actius prednisona i melfalan s'han de prendre en la dosi prescrita pel metge.
Les dones han de fer una prova d'embaràs abans de començar el tractament i regularment durant la teràpia. També s'ha d'utilitzar anticonceptius durant tota la durada del tractament. Els pacients homes també han d'utilitzar un mètode anticonceptiu adequat (per exemple, un preservatiu), ja que fins i tot la quantitat de talidomida present a l'ejaculat pot tenir un efecte perjudicial per a la fertilitat en les dones.
Quins són els efectes secundaris de la talidomida?
Els efectes secundaris es relacionen amb l'ús aprovat de talidomida juntament amb prednisona i melfalà:
En un de cada deu a cent pacients, la talidomida causa pneumònia, depressió, confusió, trastorns de coordinació, reducció del rendiment cardíac, ralentiment del batec del cor, formació de coàguls de sang, dificultat per respirar, vòmits, boca seca, erupció cutània, pell seca, febre, debilitat i / o malestar com a efectes secundaris.
Què s'ha de tenir en compte quan es pren talidomida?
Contraindicacions
La talidomida no s'ha de prendre...
- en cas d'hipersensibilitat a la substància activa o a qualsevol dels altres components del medicament
- durant l’embaràs
- per dones en edat fértil que no compleixen els requisits del programa de prevenció de l'embaràs
- per homes que no poden o no volen utilitzar els mètodes anticonceptius necessaris
Interaccions
Prendre talidomida amb altres substàncies actives que et cansen pot augmentar el cansament. Aquests inclouen, per exemple, psicotròpics per a l'ansietat, deliris i psicosi, així com pastilles per dormir, medicaments per a convulsions i epilèpsia, fàrmacs per a les al·lèrgies (antihistamínics), analgèsics forts (opiacis i opioides) i també alcohol.
Durant el tractament amb talidomida, l'efecte dels fàrmacs que frenen els batecs del cor pot augmentar. Aquests medicaments inclouen beta-bloquejadors (utilitzats per tractar la pressió arterial alta, entre altres coses).
Restricció d'edat
No hi ha cap benefici rellevant en nens i adolescents en la indicació aprovada "mieloma múltiple". Aquesta forma de càncer és una malaltia d'edat avançada.
Embaràs i lactància materna
Les dones embarassades i lactants no s'han de tractar amb talidomida sota cap circumstància, ja que la substància activa perjudica greument el desenvolupament normal del nen i fins i tot pot provocar la mort del nen en dones embarassades.
Com obtenir medicaments amb talidomida
Segons la Llei alemanya de medicaments, la prescripció i la dispensació de medicaments que contenen talidomida estan subjectes a requisits especials. El metge només pot prescriure aquest medicament amb una recepta blanca especial: l'anomenada recepta T (T per a talidomida).
La recepta rosa (generalment per a medicaments amb recepta) i la recepta groga (per a estupefaents) no es poden utilitzar amb aquesta finalitat. La recepta T només s'emet al metge després d'una formació continuada en el tractament de pacients amb aquesta substància activa específica. També ha d'indicar a la recepta que la pacient no està embarassada i si la sol·licitud està “in-label” o “off-label”.
No hi ha cap medicament que contingui el principi actiu talidomida a Àustria i Suïssa.
Des de quan es coneix la talidomida?
Està aprovat per al tractament de la lepra als EUA des de 1998 i per al tractament del càncer a Alemanya des de 2008. La companyia farmacèutica Celgene és l'única empresa del món que comercialitza medicaments que contenen el principi actiu talidomida.
