Anastrozol inhibeix el creixement dependent d’estrògens càncer de mama. El medicament s’utilitza principalment en dones postmenopàusiques i en homes com a part de l’endocrí teràpia (teràpia antihormonal) per a estrògens sensibles càncer de mama.
Què és l'anastrozol?
Anastrozol inhibeix el creixement dependent d’estrògens càncer de mama. Com a derivat de benziltriazol, anastrozol pertany a la classe de medicaments inhibidors de l'aromatasa no esteroide. S'utilitza principalment com a coadjuvant (de suport) teràpia de pit càncer en dones menopàusiques i postmenopàusiques. El principi actiu inhibeix la síntesi d’estrògens, que és un factor de creixement important per a les cèl·lules majoritàriament sensibles a les hormones d’un carcinoma de mama. A més del creixement tumoral, l’anastrozol redueix el risc de metàstasi (propagació de cèl·lules tumorals a la resta del cos) i el risc de recurrència (recurrència de la malaltia). Tot i que l'organisme masculí només posseeix o sintetitza estrògens en petites quantitats, els homes també poden desenvolupar carcinoma de mama. Aquests també se solen tractar amb inhibidors de l’aromatasa com l’anastrozol.
Acció farmacològica
L’efecte de l’anastrozol es basa en la inhibició de l’aromatasa. L’aromatasa és un enzim que catalitza la conversió de andrògens (sexe masculí les hormones) A estrògens (hormones sexuals femenines). Els estrògens afavoreixen el creixement i la metàstasi del tumor en càncers sensibles als estrògens, com el de mama càncer. Inhibidors de l'aromatasa com l'anastrozol interfereixen amb aquest mecanisme mitjançant la unió a l'aromatasa. L’enzim s’inactiva i s’evita la catàlisi enzimàtica. Com a resultat, els nivells d’estrògens disminueixen, hi ha menys estrògens disponibles per a les cèl·lules tumorals i el creixement s’alenteix. En dones premenopàusiques (abans menopausa), la conversió hormonal per aromatasa té lloc principalment a la ovaris. Les aromatases també es troben a la fetge, glàndules suprarenals i cèl·lules del teixit adipós. Tanmateix, des de llavors inhibidors de l’aromatasa són ineficaços a la ovaris, la síntesi d’estrògens no pot ser bloquejada aquí per l’anastrozol. Durant el menopausa, activitat aromatasa al ovaris es deixa successivament. L’aromatasa i, en conseqüència, l’estrogen concentració cau considerablement aquí, mentre que continua sent el mateix en les altres cèl·lules del teixit. Si pit càncer es desenvolupen cèl·lules que també produeixen aromatasa i es produeix al cos un estrogen addicional que promou el tumor. En cèl·lules tumorals, glàndules suprarenals, cèl·lules del teixit adipós i fetge, les aromatases poden ser bloquejades per anastrozol i el creixement de tumors sensibles als estrògens es pot alentir o aturar en conseqüència.
Aplicació i ús mèdic
L’anastrozol s’utilitza en l’adjuvant endocrí teràpia de carcinomes de mama sensibles als estrògens i per a la teràpia del carcinoma de mama progressiu (avançat) en dones postmenopàusiques. Els estudis (per exemple, l'estudi ATAC 2008) han demostrat que en dones postmenopàusiques, l'ús d'anastrozol després de la teràpia primària (generalment una cirurgia seguida de radioteràpia i / o quimioteràpia) pot reduir el risc de recurrència en un 24% de mitjana i allargar la supervivència lliure de malalties en un 15% aproximadament. A més, la teràpia antihormonal adjuvant pot allargar el temps abans de la distància metàstasi i apareixen tumors contralaterals (al costat complementari del cos). En general, hi ha dues estratègies bàsiques de tractament disponibles. En primer lloc, l’anastrozol es pot aplicar immediatament després de la cirurgia (teràpia inicial). D'altra banda, l'anastrozol només es pot aplicar després d'una teràpia postoperatòria de dos a tres anys amb tamoxifè (modulador del receptor d’estrògens) (teràpia de commutació). A causa dels estudis que encara falten sobre la comparabilitat d’ambdós enfocaments estratègics, es prenen decisions sobre quina estratègia s’ha de seguir en el context de la teràpia endocrina. A més, encara falten dades sobre la durada òptima del tractament. En molts casos, es recomana una teràpia perllongada durant 5 anys.
Riscos i efectes secundaris
Com que els inhibidors de l’aromatasa com l’anastrozol no afecten l’acció d’altres les hormones or enzims, són relativament ben tolerats. En particular, un efecte secundari de la teràpia amb anastrozol és la disminució de densitat òssia amb el corresponent augment de fractura risc i acompanyament dolor en les articulacions. Per reduir aquests símptomes, augment de la ingesta de vitamina D i calci Es recomana en pacients amb un major risc de patir osteoporosi, densitat òssia s’ha de determinar regularment. Fatigabilitat, falta d'alè, vòmits, nàusea, la pèrdua de cabell, erupcions a la pell i les mucoses vaginals seques són altres possibles efectes secundaris de la teràpia amb anastrozol. De tant en tant, pèrdua de gana, sagnat vaginal i elevat sang colesterol es poden observar nivells. La teràpia amb anastrozol està contraindicada abans menopausa, en casos de disfunció renal pronunciada, i de moderada a greu fetge malaltia. Els estrògens cancel·lar l’efecte de l’anastrozol. Aplicació d’estrògens les drogues (Incloent supositoris vaginals) s’ha d’evitar en conseqüència.
