Cefalosporines representar un grup de antibiòtics derivat de la cefalosporina-C. M'agrada penicil·lines, contenen un anell beta-lactàmic, responsable de l’eficàcia d’aquests les drogues contra els bacteris. Cefalosporines generalment són ben tolerats i causen menys efectes secundaris que altres antibiòtics.
Què són les cefalosporines?
Cefalosporines representar un grup de antibiòtics derivat de la cefalosporina-C. Les cefalosporines són antibiòtics l’acció dels quals és causada per l’anell beta-lactàmic. Hi ha una gran varietat de cefalosporines. No obstant això, la seva estructura bàsica és la mateixa. Com a element estructural més important, contenen un anell beta-lactàmic. Només varien els grups atòmics dels extrems oposats de la molècula. Per tant, hi ha moltes combinacions, que també constitueixen la base per a diversos antibiòticament actius les drogues. Les cefalosporines es poden dividir en sis grups diferents segons el seu espectre d’activitat. Tots els ingredients actius tenen en comú que alteren l'estructura de la paret cel·lular de els bacteris. La potència de les cefalosporines individuals varia i només està influenciada pels diferents grups atòmics units a la columna vertebral química de la molècula. Les cefalosporines del grup 1 tenen una activitat feble. L’únic representant d’aquest grup actual és cefazolina. A més, un segon grup d’ingredients actius inclou les anomenades cefalosporines de transició, que s’utilitzen principalment per combatre el germen Haemophilus influenzae. El tercer grup inclou antibiòtics que són particularment efectius contra els anaeròbics els bacteris. Un altre grup inclou les cefalosporines d’ampli espectre. Són eficaços contra els bacteris Gram positius i Gram negatius. Les cefalosporines d’espectre estret només són efectives contra Pseudomonas aeruginosa. Els cinc grups anteriors només es poden aplicar per infusió, ja que es destruirien si es prenien per via oral. No obstant això, també hi ha cefalosporines persistents que es poden prendre per via oral, agrupant-les en un sisè grup.
Acció farmacològica
L'acció farmacològica de les cefalosporines resulta del bloqueig de l'enzim bacterià transpeptidasa per l'anell beta-lactàmic de la molècula. La transpeptidasa és la responsable de construir la capa de mureïna de la paret cel·lular bacteriana. En aquest procés, catalitza la combinació de N-acetilglucosamina amb àcid N-acetilmuràmic, que constitueix la base de la capa de mureïna. Després de l’exposició de la transpeptidasa a cefalosporines, s’obre l’anell beta-lactàmic, que forma un enllaç amb els llocs actius de l’enzim. En aquest procés, l’enzim s’inactiva i el muntatge de la paret cel·lular bacteriana cessa. No obstant això, les parets cel·lulars existents no són atacades. Només es pertorba l’acumulació de la capa de mureïna durant la proliferació bacteriana. D'aquesta manera, s'inhibeix el creixement bacterià. L’estructura de les parets cel·lulars dels bacteris gram-positius i gram-negatius és diferent. Tot i que tots els bacteris formen capes de mureïna a la paret cel·lular, aquesta capa és més prima en bacteris gram negatius. A més, alguns bacteris produeixen l'enzim beta-lactamasa, que destrueix l'anell beta-lactàmic dels antibiòtics. Per tant, les cefalosporines individuals desenvolupen diferents efectes. Per exemple, si els grups d'àtoms laterals poden protegir bé l'anell beta-lactàmic contra la beta-lactamasa, la cefalosporina corresponent és capaç de combatre els bacteris on altres antibiòtics ja han perdut el seu efecte.
Aplicació i ús mèdic
Com a classe de les drogues, les cefalosporines tenen un ampli espectre d'activitat. Tot i que no tots els antibiòtics d’aquest grup de substàncies són efectius contra tots els bacteris, diferents cefalosporines poden lluitar diferents gèrmens. És per això que aquests agents s’utilitzen àmpliament per a bacteris enfermetats infeccioses. Per a la seva aplicació, però, és important saber quins bacteris hi ha presents. Les cefalosporines d’ampli espectre ceftazidima, ceftriaxona, cefotaxima o el cefodizima, entre d'altres, són eficaços contra diverses soques bacterianes. La cefsulodina, al seu torn, és una cefalosporina d’espectre estret que només és activa contra Pseudomonas aeruginosa. Les cefalosporines de transició cefuroxima, cefotiam, o cefamandol s'utilitzen per a Haemophilus influenzae infecció. Totes les cefalosporines esmentades només es poden injectar, ja que serien inactivades si s'absorbeixin mitjançant el tracte digestiuEls ingredients actius cefizime, cefalexina or cefaclor, entre d'altres, es pot prendre per via oral. Les àrees d’aplicació més importants de les cefalosporines són: vies respiratòries infeccions, amigdalitis, orella mitjana infeccions, infeccions urinàries o pell infeccions. Aquests agents també s’utilitzen amb freqüència La malaltia de Lyme i meningitis. Tot i això, totes les cefalosporines conegudes són ineficaços contra els enterococs perquè tenen una resistència primària a aquesta classe d’agents.
Riscos i efectes secundaris
En general, les cefalosporines són ben tolerades. A diferència d'altres antibiòtics, poques vegades es produeixen efectes secundaris. A més, aquesta classe de medicaments es pot utilitzar sense preocupació en dones embarassades i nens. No obstant això, les cefalosporines no estan del tot lliures d’efectes secundaris. Per exemple, al voltant del deu per cent dels pacients tractats amb cefalosporines es queixen de molèsties. Les queixes més freqüents inclouen problemes digestius tal com diarrea, nàusea i vòmits. No obstant això, aquestes queixes gastrointestinals són significativament més freqüents amb l’ús d’altres antibiòtics. Pseudomembranosa colitis també s’ha observat en casos aïllats. Encara no s'ha investigat si aquest problema també es produeix amb altres antibiòtics. Pell problemes amb erupcions cutànies i picor es produeixen en aproximadament un per cent dels pacients. Queixes neurològiques com mals de cap i els canvis hematològics són encara més rars. Les reaccions al·lèrgiques també són molt rares amb les cefalosporines. Aquests es produeixen només en persones que també són al·lèrgiques penicil·lina. Així, les al·lèrgies creuades entre cefalosporines i penicil·lina es troben en un dos a un deu per cent dels pacients. Les cefalosporines no s’han d’utilitzar en pacients que ja han experimentat xoc anafilàctic a penicil·lina. Les cefalosporines ingerides per via oral poden disminuir l’eficàcia dels vius vacunes i agents anticonceptius.
