Productes
Clopidogrel està disponible comercialment en forma de tauleta (Plavix, genèrics). Està aprovat als Estats Units des del 1997 i a molts països i a la UE des del 1998. Clopidogrel també es combina amb àcid acetilsalicílic fix (DuoPlavin).
Estructura i propietats
Clopidogrel (C16H16ClNO2S, Mr = 321.82 g / mol) és un derivat de tienopiridina i un profàrmac. Existeix a l'original com a clopidogrel hidrogen sulfat, un blanc pols. Un altre sals, com clopidogrel besilat i clopidogrel clorhidrat, també s’utilitzen en productes genèrics.
Efectes
El clopidogrel (ATC B01AC04) té propietats antiplaquetàries. Els efectes es deuen a la inhibició selectiva i irreversible del receptor P2Y12 plaquetes. Això inhibeix l’ADP (adenosina difosfat) unió i posterior activació. El clopidogrel inhibeix plaquetes al llarg de la seva vida de 7 a 10 dies. Té una vida mitjana curta de 6 hores.
Indicacions
Per a la prevenció secundària d'esdeveniments aterotrombòtics en adults, per exemple, després d'un infart de miocardi, després carrera, o en síndrome coronària aguda. El clopidogrel també es combina amb àcid acetilsalicílic.
Dosi
Segons l’etiqueta del medicament. tauletes es prenen una vegada al dia, independentment dels àpats.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Lesions d'òrgans amb tendència a sagnat, per exemple, úlceres gastrointestinals actives, ictus hemorràgic agut
- Insuficiència hepàtica greu
- Diàtesi hemorràgica
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El clopidogrel és un substrat dels isozims CYP450 i de P-glicoproteïna. El metabolit actiu està format principalment per CYP2C19, amb la participació de CYP1A2, CYP2B6 i CYP3A4. Quan CYP2C19 és inhibit (per exemple, per l'IPP omeprazol) o quan hi ha diferències farmacogenètiques (metabolitzadors pobres), es pot reduir l’efecte farmacològic del clopidogrel. Altres les drogues el risc de sagnat només s’ha de combinar amb precaució.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen sagnats, símptomes gastrointestinals (dispèpsia, Mal de panxa, diarrea), I pell erupció cutània.