Sulfasalazina: efectes farmacològics, efectes secundaris, dosificació i usos

Productes

Sulfasalazina està disponible comercialment com tauletes i com drageus amb un recobriment entèric (salazopirina, salazopirina EN, alguns països: azulfidina, azulfidina EN o RA). S'ha aprovat a molts països des del 1950. EN significa sigles enteriques i RA per a reumatoides Artritis. EN drageus tenen un recobriment per prevenir la irritació i millorar la tolerància gàstrica. No es desintegren fins que arriben al intestí prim. L’ingredient actiu va ser desenvolupat a principis dels anys quaranta pel metge i professora Nanna Svartz a l’Institut Karolinska de Suècia en col·laboració amb l’empresa farmacèutica Pharmacia.

Estructura i propietats

Sulfasalazina (C18H14N4O5S, Mr = 398.4 g / mol) existeix com a fina groc brillant a groc marró pols i és pràcticament insoluble en aigua. És el profàrmac dels dos metabòlits actius mesalazina i sulfapiridina. L'aminosalicilat i la sulfonamida estan units amb un grup azo.

Efectes

Sulfasalazina (ATC A07EC01) té propietats antiinflamatòries, immunomoduladores i antibacterianes (bacteriostàtiques). Aproximadament el 20% dels dosi s'absorbeix, amb la resta entrant a còlon i ser metabolitzat per els bacteris. La sulfasalazina és un rar exemple de profàrmac a partir del qual es formen principis actius. Es coneix com a drogodependent o profàrmac mutu.

Indicacions

  • La colitis ulcerosa
  • malaltia de Crohn
  • Artritis reumatoide (poliartritis crònica)
  • Idiopàtica juvenil activa poliartritis i espondiloartropatia amb perifèrics artritis en pacients de 6 anys o més.
  • Oligoartritis idiopàtica juvenil activa en nens de 6 anys o més.

Dosi

Segons la informació professional. El les drogues se solen prendre de dues a quatre vegades al dia amb aliments i suficient líquid. El tractament s'inicia gradualment i el dosi s'ajusta individualment. Cal fer revisions periòdiques abans i durant el tractament. Perquè la droga pot causar àcid fòlic deficiència, es recomana la suplementació amb àcid fòlic per diverses fonts bibliogràfiques. No hi ha cap indicació corresponent a la informació dels experts.

Contraindicacions

  • Hipersensibilitat, inclosa sulfonamides i / o salicilats.
  • Porfíria aguda intermitent
  • Obstrucció intestinal
  • Insuficiència renal i hepàtica greu
  • Malalties dels òrgans hematopoètics
  • Deficiència de glucosa-6-fosfat deshidrogenasa
  • Nens menors de 2 anys

Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.

Interaccions

La sulfasalazina té un potencial farmacològic interaccions. Interaccions s'han descrit, per exemple, amb de ferro, calci, antibiòtics, intercanviadors d’anions, antagonistes de la vitamina K, metotrexati azatioprina (selecció).

Efectes adversos

Els efectes adversos potencials més comuns inclouen:

  • mal de cap
  • Símptomes gastrointestinals com nàusees, dolor abdominal, pèrdua de gana, dispèpsia i malestar estomacal
  • Oligospèrmia i infertilitat en homes, generalment reversibles dos o tres mesos després de la suspensió
  • Fatiga

A causa del seu color, la sulfasalazina pot transformar tant pell i orina groc-taronja. La sulfasalazina pot causar efectes secundaris greus. Pot provocar mielosupressió, sang comptar anomalies, infeccions greus, greus pell reaccions, hepatitis i reaccions d’hipersensibilitat. En animals de laboratori, pot causar sulfasalazina càncer. Està classificat com a Grup 2B (possiblement cancerigen per als humans) per l'IARC.