Fexinidazol

Productes

El Fexinidazol està a punt d’estar aprovat per l’EMA el 2018 en forma de pastilles (Fexinidazol Winthrop). Es tracta de la primera nova aprovació en aquest camp en dècades. Per primera vegada, es disposa d’una teràpia peroral. El medicament es desenvolupa des del 2005 en col·laboració entre DNDi (Drogues Sanofi i socis d’Àfrica. DNDi és una organització sense ànim de lucre de recerca i desenvolupament. L’ingredient actiu es va originar en un programa de Hoechst dels anys setanta que no es va perseguir més. Hoechst ara forma part de Sanofi.

Estructura i propietats

Fexinidazol (C12H13N3O3S, Mr = 279.3 g / mol) pertany estructuralment als 5-nitroimidazoles. És un profàrmac biotransformat pels isozims CYP450 als dos metabòlits actius, el sulfòxid de fexinidazol i la sulfona.

Efectes

El fexinidazol té propietats antiparasitàries. Els efectes es deuen a la formació de reactius amines que exerceixen efectes tòxics i mutagènics sobre els paràsits.

Indicacions

Per al tractament de l’africà tripanosomiasi amb l’agent causant (malaltia del son).

Dosi

Segons l’SmPC. tauletes s’administren una vegada al dia durant 10 dies.

Contraindicacions

Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.

Efectes adversos

El més comú possible efectes adversos incloure vòmits, nàusea, mal de cap, debilitat, marejos i a tremolor.