Biodisponibilitat és una quantitat mesurable que fa referència al principi actiu de les drogues. El valor correspon al percentatge d'un ingredient actiu que arriba al sistema en l’organisme de forma inalterada. Així, biodisponibilitat correspon a la velocitat i mesura en què arriba un medicament absorció i pot exercir el seu efecte a la seva destinació.
Què és la biodisponibilitat?
Biodisponibilitat és una quantitat mesurable relacionada amb el principi actiu de les drogues. La biodisponibilitat és un terme farmacològic que fa referència al percentatge d’un ingredient actiu d’un determinat medicament dosi que està disponible en forma inalterada per al sistema i sang circulació. Per tant, la biodisponibilitat correspon a una mesura de la velocitat i la mesura en què s’absorbeix un determinat medicament i, finalment, arriba al seu lloc d’acció respectiu. Una mesura especial de biodisponibilitat és la biodisponibilitat absoluta. Administrat per via intravenosa les drogues tenen, per definició, un 100% de biodisponibilitat. La biodisponibilitat absoluta és, per tant, la biodisponibilitat d’un medicament en comparació amb la seva intravenosa administració. Sempre es fa referència a la biodisponibilitat relativa quan es tracta d'una forma de administració d’un ingredient actiu es compara amb una altra forma d’administració. En farmacocinètica, la biodisponibilitat correspon a un paràmetre important, especialment en el context de l’aprovació de medicaments.
Funció i tasca
Després de la ingestió d’un determinat medicament, els seus principis actius no estan disponibles immediatament al cos. Els medicaments administrats per via oral, per exemple, primer han de passar pel tracte gastrointestinal, on són absorbits per les parets intestinals i només després s’absorbeixen a la sang i va passar al fetge. El temps que triga la substància a arribar al plasma i transportar-se a través del torrent sanguini fins al lloc previst correspon a la biodisponibilitat. La biodisponibilitat és, per tant, una quantitat mesurable i sovint s’indica oficialment en els medicaments. Per mesurar la quantitat, per exemple, després de l'oral administració del medicament o ingredient actiu en qüestió, el seu concentració en plasma es determina a diversos intervals de temps. Les mesures solen donar lloc a un diagrama amb una progressió similar a una corba, que fa visible el flux del medicament o ingredient actiu administrat. El que es troba sota la corba s'anomena AUC i correspon a una "àrea sota la corba" tancada. Aquesta àrea mostra un comportament proporcional a la quantitat respectiva d’ingredient actiu que ha arribat a l’organisme amb l’administració. Hi ha fórmules disponibles per calcular la biodisponibilitat absoluta. La fórmula F = AUC (peroral) / AUC (intravenosa) dóna la mida absoluta. Per a les drogues, la magnitud de la biodisponibilitat és fonamental per determinar la bioequivalència. La bioequivalència és sempre el terme que s’utilitza quan dos medicaments tenen el mateix principi actiu i al mateix temps són intercanviables, tot i que difereixen en el procés de fabricació o en els seus excipients. Si ambdós medicaments tenen el mateix ingredient actiu però una biodisponibilitat diferent, no són bioequivalents i, per tant, no es poden intercanviar. Els anomenats bioenhancers estan disponibles per a la indústria farmacèutica per influir en la biodisponibilitat. Augmenten la biodisponibilitat augmentant el absorció de certes substàncies a l’intestí. A més, inhibeixen la degradació de les substàncies dins del fetge i millorar les possibilitats d’unió dels principis actius als llocs d’unió previstos. A més, alguns bioenhancers augmenten la capacitat dels ingredients actius per creuar el sang-cervell barrera.
Malalties i malalties
En determinades circumstàncies, es pot reduir la biodisponibilitat de determinats agents o medicaments. Per exemple, els medicaments i els principis actius es poden descompondre quan el medicament passa per primera vegada fetge quan s’administra per via oral. Aquest efecte es coneix com a efecte de primer pas. Després absorció, el principi actiu arriba al fetge a través del portal vena. Allà és parcialment metabolitzat per les cèl·lules del fetge. D’aquesta manera, només una part del principi actiu realment contingut encara arriba a la inferior vena cava. Per tant, només la part restant del medicament es pot utilitzar per a sistemes sistèmics . L’efecte de primer pas sol evitar-se mitjançant l’administració parenteral, sublingual, rectal o bucal del medicament. Una altra possibilitat és l'administració dels anomenats profàrmacsAquests fàrmacs contenen substàncies inactives o almenys menys actives que arriben a una forma activa només després de la metabolització pel fetge. Profàrmacs sempre tenen una gran importància quan una substància realment activa no arriba en absolut al lloc d’acció desitjat o l’arriba de manera reduïda o insuficientment selectiva durant l’administració oral. El concepte de profàrmac millora les propietats farmacocinètiques dels principis actius i, amb l’absorció oral, també millora la biodisponibilitat dels fàrmacs reduint l’efecte de primer pas o permetent que certs fàrmacs passin pel barrera hematoencefàlica. La biodisponibilitat d’un medicament pot variar d’una persona a una altra. Per a cada medicament, per exemple, la proporció d’ingredients actius distribuïts sistèmicament depèn en gran mesura de la funció particular del fetge i no està influïda únicament per les propietats químiques del medicament. Per exemple, la biodisponibilitat augmenta automàticament en persones amb certes malalties hepàtiques. El mateix s'aplica a les persones grans, el fetge del qual només pot funcionar en una mesura reduïda per raons fisiològiques relacionades amb l'edat. En els pacients amb malaltia hepàtica, la dosi estàndard d'un determinat medicament pot ser així lead a concentracions perilloses dels principis actius al plasma i d’aquesta manera produeixen efectes indesitjables. Coneixement dels pacients valors hepàtics és, per tant, un dels més importants bases per decidir sobre un medicament en particular teràpia o gestió de medicaments.
