Productes
La levocetirizina està disponible comercialment en forma de film tauletes i com a gotes (Xyzal, genèric). S’ha aprovat a molts països des del 2001. La levocetirizina és l’enantiòmer de cetirizina (Zyrtec, tots dos UCB-Pharma SA). Levocetirizina tauletes contenen 5 mg de principi actiu; cetirizina els comprimits contenen 10 mg (més 5 mg de l’enantiòmer). A diferència de cetirizina, la levocetirizina va ser inicialment protegida per una patent. Els medicaments genèrics es van registrar per primera vegada l'octubre del 2012 i es van vendre a la venda el 2013. El 2017, sense recepta tauletes van ser aprovats a molts països. Es posaran a la venda el gener del 2018 (Allergo-X).
Estructura i propietats
Levocetirizina (C.21H25ClN2O3, Mr = 388.9 g / mol) és l’enantiòmer de cetirizina, un racemat de - i -cetirizina. És present a les drogues com la cetirizina com el clorhidrat de levocetirizina. La cetirizina és un derivat de la piperazina i un metabòlit de l'àcid carboxílic de la hidroxizina (Atarax), un antihistamínic de primera generació.
Efectes
La levocetirizina (ATC R06AE09) té propietats antihistamíniques, antial·lèrgiques i antiinflamatòries. Té una alta selectivitat pel receptor H1, no és anticolinèrgic i no és cardiotòxic. Passa el sang-cervell barrera de forma insignificant i, per tant, causa menys somnolència i somnolència que la 1a generació antihistamínics; tanmateix, tots dos efectes adversos encara es pot produir. El inici de l’acció és ràpid i durador, de manera que només cal administrar-lo una vegada al dia. La levocetirizina té una afinitat més elevada pel receptor H1 en comparació amb l’enantiòmer i es dissocia més lentament.
Indicacions
La levocetirizina està aprovada per al tractament de la rinitis al·lèrgica, el fenc febre, conjuntivitis al·lèrgicai idiopàtica crònica urticària.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Insuficiència renal terminal
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Interaccions s'han observat amb teofilina i ritonavir. La levocetirizina no s’ha de prendre amb alcohol com a precaució.
Efectes adversos
Possible efectes adversos inclouen somnolència, fatiga, sec boca, mal de cap, debilitat i reaccions d’hipersensibilitat, entre altres efectes secundaris menys freqüents.
