Productes
El ritonavir està disponible comercialment com a monopreparació en forma de film tauletes (Norvir). Es va aprovar a molts països, als Estats Units i a la UE el 1996, i també s'utilitza com a reforç farmacocinètic en combinació amb agents antivirals (per exemple, lopinavir). El xarop de Norvir ja no es comercialitza a molts països.
Estructura i propietats
Ritonavir (C.37H48N6O5S2, Mr = 720.9 g / mol) és un peptidomimètic. Existeix com a blanc pols amb un amarg, metàl·lic sabor i és pràcticament insoluble en aigua.
Efectes
El ritonavir (ATC J05AE03) té propietats antivirals. Els efectes es deuen a la inhibició de la proteasa del VIH. Això impedeix el processament de la poliproteïna Gag-Pol, donant lloc a partícules de VIH immadures i no infeccioses. La replicació viral està inhibida. La vida mitjana oscil·la entre les 3 i les 5 hores.
Indicacions
- En combinació amb altres antiretrovirals les drogues per al tractament de la infecció pel VIH-1.
- Com un reforç farmacocinètic (Inhibidor del CYP3A) per a la teràpia combinada en el VIH (per exemple, lopinavir) i dins hepatitis C (+ ombitasvir + paritapreviure + dasabuvir).
Dosi
Segons la informació professional. El tauletes se solen prendre dues vegades al dia (matí i vespre) amb menjar. Com a reforç, el ritonavir es dosifica més baix (dosi) i de vegades només es dóna una vegada al dia.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Disfunció hepàtica greu
- Combinació amb agents metabolitzats per CYP3A4, CYP2D6 i CYP2C9.
- Concurrent administració of rifabutina.
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El ritonavir té un alt potencial de medicaments interaccions perquè interactua amb diversos isozims CYP450 en diversos graus. És un inhibidor de CYP3A i CYP2D6 i indueix diversos isoenzims CYP, inclosos CYP3A, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 i CYP2B6. El ritonavir també és un substrat de CYP3A i CYP2D6 simultàniament.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos incloure nàusea, diarrea, vòmits, debilitat, sabor alteracions sensorials periorals i perifèriques (parestèsies).
